In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
ZK756326 è un agonista completo di CCR8 (recettore delle chemochine 8) con un IC50 di 1,8 μM, che provoca in modo dose-responsivo un aumento del calcio intracellulare e desensibilizza in modo incrociato la risposta del recettore a CCL1.
Target
CCR8 (in U87 cell line)
1.8 μM
In vitro
ZK 756326 ha stimolato l'acidificazione extracellulare in cellule che esprimono CCR8 umano. La capacità di ZK 756326 di indurre una risposta era recettore-specifica e mediata attraverso Gαi, perché poteva essere bloccata dal trattamento con tossina pertussica. Come CCL1, ZK 756326 ha inibito la fusione del virus dell'immunodeficienza umana (HIV) di cellule che esprimono CD4 e CCR8. Ma a differenza di mCCL1, ZK 756326 si è legato e ha attivato una forma di mCCR8 che era stata mutata per eliminare la solfatazione O-linked alle tirosine 14 e 15. Pertanto, ZK 756326 molto probabilmente non si lega nello stesso modo di CCL1 ma può attivare il meccanismo di commutazione coinvolto nella trasduzione degli eventi di segnalazione.
Cells are resuspended in RPMI with 1% (w/v) BSA and 25 mM HEPES, pH 7.4 (3 × 105 cells/well), and 100-μl aliquots were loaded into upper inserts. Samples of mCCL1 and ZK 756326 prepared in 600 μl of the same medium were placed in the lower wells. After incubation (2 h at 37°C), inserts were removed, and the migrated cells were counted in an EPICS XL flow cytometer. Duplicate wells were used for each point. A migration index was established as the ratio of the number of cells that had migrated in response to the chemokine or to ZK 756326 divided by the number of cells that had migrated in response to buffer alone.
Riferimenti
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16221874/
Sellecks ZK756326 2HCl È stato citato da 2 Pubblicazioni
Tumor-derived exosomes drive pre-metastatic niche formation in lung via modulating CCL1+ fibroblast and CCR8+ Treg cell interactions
[ Cancer Immunol Immunother, 2022, 10.1007/s00262-022-03196-3]
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