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BX471 (ZK-811752) Antagonista di CCR1

Name: BX471 (ZK-811752)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7604
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S7604

BX471 (ZK811752, BAY 865047, SH T 04268H) è un potente antagonista non peptidico del CC chemokine receptor-1 (CCR1) con valori di Ki di 1 nM e 5,5 nM nel legame di MIP-1α e MCP-3, rispettivamente, alle cellule HEK293 trasfettate con CCR1.

BX471 (ZK-811752) CCR antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 434.89

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.96%

99.96

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro CCR Inibitori	Cenicriviroc INCB3344 Vicriviroc Malate Adaptavir (DAPTA) ZK756326 2HCl BMS-813160 SB-297006 RS102895 AZD2098 R243

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	434.89	Formula	C₂₁H₂₄ClFN₄O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	217645-70-0	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	ZK811752, BAY 865047, SH T 04268H			Smiles	CC1CN(CCN1C(=O)COC2=C(NC(N)=O)C=C(Cl)C=C2)CC3=CC=C(F)C=C3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 87 mg/mL (200.05 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.350mg/ml (10.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.725mg/ml (1.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	CCR1 (in MIP-1α binding assay) 1 nM(ki) CCR1 (in MCP-3 binding assay) 5.5 nM(ki)
In vitro	Spostando il legame del ligando al CC chemokine receptor-1 (CCR1), BX471, un potente antagonista, può inibire gli effetti mediati da CCR1. Inoltre, BX-471 mostra un effetto antiallergico aumentando la popolazione di cellule Treg.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup><sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
In vivo	Nei cani a digiuno, l'emivita di BX471 è stata di circa 3 h, con una biodisponibilità orale di circa il 60%. Nei ratti del modello EAE, l'antagonista di CCR1, BX471, ha diminuito la gravità della malattia in modo dose-dipendente.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10748002/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32801828/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):