BX471 (ZK-811752)

N. catalogoS7604 Lotto:S760402

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Dati tecnici

Formula

C₂₁H₂₄ClFN₄O₃

Peso molecolare

434.89

Numero CAS

217645-70-0

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (229.94 mM)

Ethanol

22 mg/mL (50.58 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.350mg/ml (10.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.725mg/ml (1.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

BX471 (ZK811752, BAY 865047, SH T 04268H) è un potente antagonista non peptidico del CC chemokine receptor-1 (CCR1) con valori di Ki di 1 nM e 5,5 nM nel legame di MIP-1α e MCP-3, rispettivamente, alle cellule HEK293 trasfettate con CCR1.

Target

CCR1 (in MIP-1α binding assay)	CCR1 (in MCP-3 binding assay)
1 nM(ki)	5.5 nM(ki)

In vitro

Spostando il legame del ligando al CC chemokine receptor-1 (CCR1), BX471, un potente antagonista, può inibire gli effetti mediati da CCR1. Inoltre, BX-471 mostra un effetto antiallergico aumentando la popolazione di cellule Treg.<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a>

In vivo

Nei cani a digiuno, l'emivita di BX471 è stata di circa 3 h, con una biodisponibilità orale di circa il 60%. Nei ratti del modello EAE, l'antagonista di CCR1, BX471, ha diminuito la gravità della malattia in modo dose-dipendente.<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	Linee cellulari THP-1- or CCR1-transfected HEK293 cells Concentrazioni 10 µM Tempo di incubazione 24 h Metodo Binding assays were performed by filtration. Radiolabeled chemokines at a final concentration of approximately 0.1–0.2 nM were used as ligand. HEK293 cells expressing human CCR1 at 8,000 or 300,000 cells per assay point were used as the receptor source. Nonspecific binding was determined in the presence of 100 nM unlabeled chemokine. The binding data were curve-fitted with the computer program IGOR (Wavemetrics) to determine the affinity and number of sites. To demonstrate that CCR1 antagonism by BX 471 was not due to the cellular toxicity of the compound, THP-1- or CCR1-transfected HEK293 cells were treated with BX 471 at concentrations up to 10 µM for 24 h, and cellular toxicity was monitored by measuring WST-1 staining. No significant toxicity was observed.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali Fasted male beagle dogs; Male Lewis Rats of EAE model Dosaggi 4 mg/kg (for fasted male beagle dogs); 20 and 50 mg/kg (for Male Lewis Rats) Somministrazione p.o.

Saggio cellulare:^{<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>}

Linee cellulari
THP-1- or CCR1-transfected HEK293 cells
Concentrazioni
10 µM
Tempo di incubazione
24 h
Metodo
Binding assays were performed by filtration. Radiolabeled chemokines at a final concentration of approximately 0.1–0.2 nM were used as ligand. HEK293 cells expressing human CCR1 at 8,000 or 300,000 cells per assay point were used as the receptor source. Nonspecific binding was determined in the presence of 100 nM unlabeled chemokine. The binding data were curve-fitted with the computer program IGOR (Wavemetrics) to determine the affinity and number of sites. To demonstrate that CCR1 antagonism by BX 471 was not due to the cellular toxicity of the compound, THP-1- or CCR1-transfected HEK293 cells were treated with BX 471 at concentrations up to 10 µM for 24 h, and cellular toxicity was monitored by measuring WST-1 staining. No significant toxicity was observed.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
Fasted male beagle dogs; Male Lewis Rats of EAE model
Dosaggi
4 mg/kg (for fasted male beagle dogs); 20 and 50 mg/kg (for Male Lewis Rats)
Somministrazione
p.o.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10748002/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32801828/

Sellecks BX471 (ZK-811752) È stato citato da 2 Pubblicazioni

Epstein-Barr virus induces aberrant B cell migration and diapedesis via FAK-dependent chemotaxis pathways [ Nat Commun, 2025, 16(1):4581]	PubMed: 40389409
SATB1 prevents immune cell infiltration by regulating chromatin organization and gene expression of a chemokine gene cluster in T cells [ Commun Biol, 2024, 7(1):1304]	PubMed: 39394451

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