Adaptavir (DAPTA)

N. catalogoS8501 Lotto:S850101

Dati tecnici

Formula	C₃₅H₅₆N₁₀O₁₅
Peso molecolare	856.88	Numero CAS	106362-34-9
Solubilità (25°C)*	In vitro	Water	100 mg/mL (116.7 mM)


* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Adaptavir (DAPTA, D-Ala-peptide T-amide, peptide T) è un potente e selettivo antagonista CCR5 idrosolubile che inibisce potentemente il legame specifico CD4-dipendente di gp120 Bal (IC50 = 0.06 nM) e CM235 (IC50 = 0.32 nM) a CCR5.

Target

gp120 Bal-CCR5 (Cell-free assay)	CM235-CCR5 (Cell-free assay)
0.06 nM	0.32 nM

In vitro

Adaptavir (DAPTA) è un inibitore di ingresso antivirale sperimentale non tossico che inibisce potentemente il legame specifico CD4-dipendente di gp120 Bal (IC50 = 0.06 nM) e CM235 (IC50 = 0.32 nM) a CCR5. In studi di co-immunoprecipitazione, questo composto (1 nM) blocca la formazione del complesso gp120/sCD4 con CCR5. Studi di microscopia confocale del legame diretto di FITC-DAPTA a cellule CCR5+, ma non CCR5−, mostrano che CCR5 è un recettore DAPTA. È un antagonista della chemiotassi mediata da CCR5 ed è più efficace come agente antivirale principalmente contro isolati di HIV-1 R5-tropici, con effetto ridotto o assente per isolati di laboratorio X4-tropici. DAPTA non inibisce la fusione in saggi tipici, che utilizzano alte concentrazioni locali di virus e cellule. Le citochine Th2 IL-4, IL-10 e IL-13, sono aumentate da questo composto e inducono uno stato virostatico potente nei macrofagi infetti in vitro, così come inibiscono la produzione delle citochine proinfiammatorie IL-1 e TNFα, che aumentano l'espressione virale. Pertanto, l'elevazione delle citochine Th2 mediante il trattamento con DAPTA favorirebbe una minore replicazione virale dei macrofagi.

In vivo

A seguito del trattamento con DAPTA, i livelli delle citochine infiammatorie IL-1, IL-6 e TNFα diminuiscono nel plasma. Questo composto previene anche la morte cellulare neuronale associata a gpl20 e previene i deficit neurali associati a gpl20 in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[4]}	Linee cellulari Monocyte-derived macrophages Concentrazioni 10⁻¹² to 10⁻⁷ M Tempo di incubazione 7 days and 14 days Metodo MDM (Monocyte-derived macrophages) at a concentration of 1×10⁶ cells per ml in 24-well plates are cultured for 7-14 days in growth medium (RPMI, 5% human AB serum). At the beginning of the experiment the cells are washed with serum free RPMI and are treated with Adaptavir (DAPTA) at the indicated concentrations, or vehicle (medium), for 1-2 h at 37 °C, 5% CO2. Cultures are washed two times to remove unabsorbed virus and cultured in growth medium containing this compound at indicated concentrations. Supernatants from day 7 or 14 cultured MDM's are sampled. Cultures are re-fed with it and 50% fresh medium after the day 7 sample. The p24 antigen determination is made using commercial kits.
Studio sugli animali:^{^[3]}	Modelli animali Sprague-Dawley rats Dosaggi 5 μg/100 μl Somministrazione s.c.

Saggio cellulare:^{^[4]}

Linee cellulari
Monocyte-derived macrophages
Concentrazioni
10⁻¹² to 10⁻⁷ M
Tempo di incubazione
7 days and 14 days
Metodo
MDM (Monocyte-derived macrophages) at a concentration of 1×10⁶ cells per ml in 24-well plates are cultured for 7-14 days in growth medium (RPMI, 5% human AB serum). At the beginning of the experiment the cells are washed with serum free RPMI and are treated with Adaptavir (DAPTA) at the indicated concentrations, or vehicle (medium), for 1-2 h at 37 °C, 5% CO2. Cultures are washed two times to remove unabsorbed virus and cultured in growth medium containing this compound at indicated concentrations. Supernatants from day 7 or 14 cultured MDM's are sampled. Cultures are re-fed with it and 50% fresh medium after the day 7 sample. The p24 antigen determination is made using commercial kits.

Studio sugli animali:^{^[3]}

Modelli animali
Sprague-Dawley rats
Dosaggi
5 μg/100 μl
Somministrazione
s.c.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16002156/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15043212/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8461978/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11530189/

Espandi

Sellecks Adaptavir (DAPTA) È stato citato da 3 Pubblicazioni

Cancer associated fibroblast-derived CCL5 promotes hepatocellular carcinoma metastasis through activating HIF1α/ZEB1 axis [ Cell Death Dis, 2022, 13(5):478]	PubMed: 35589690
Chemokine CCL5 promotes robust optic nerve regeneration and mediates many of the effects of CNTF gene therapy [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(9)e2017282118]	PubMed: 33627402
Cholesterol impacts chemokine CCR5 receptor ligand-binding activity [ FEBS J, 2020, 287(11):2367-2385]	PubMed: 31738467

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.