Cenicriviroc

N. catalogoS8512 Lotto:S851202

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Dati tecnici

Formula

C41H52N4O4S
Peso molecolare 696.94 Numero CAS 497223-25-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (143.48 mM)
Ethanol 100 mg/mL (143.48 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Cenicriviroc è un potente inibitore duale, attivo per via orale, del CC chemokine receptor 2 (CCR2) e del CCR5. Questo composto inibisce anche HIV-1 e HIV-2 con potente attività antinfiammatoria e anti-infettiva.
Target
CCR2 CCR5 HIV-1 HIV-2
In vitro

La migrazione dei monociti di topo in risposta a CCL2, il mediatore più potente della chemiotassi per i macrofagi attivati, è ridotta dopo il pre-trattamento con questo composto a una concentrazione di 1 μM.
In vivo

Cenicriviroc riduce significativamente il reclutamento di monociti/macrofagi in vivo a dosi >= 20 mg/kg/giorno (p < 0,05). A queste dosi, questo composto mostra effetti antifibrotici, con significative riduzioni del deposito di collagene (p < 0,05) e dell'espressione di proteine e mRNA del collagene di tipo 1 nei tre modelli animali di fibrosi. Nel modello NASH, riduce significativamente il punteggio di attività della malattia del fegato grasso non alcolica (p < 0,05 vs. controlli). Questo trattamento non ha un effetto notevole sul peso corporeo o sul peso del fegato/rene.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    activated macrophages

  • Concentrazioni

    1 μM

  • Tempo di incubazione

    2 h

  • Metodo

    TG is injected intraperitoneally into male C57BL/6 mice and activated macrophages are collected 48 hours later by peritoneal lavage. Chemotaxis is assayed using a Transwell1 Chamber with a 5 μm-pore size polycarbonate filter. Briefly, cells are incubated for 2 hours in the presence of 1 nM CCL2 and/or 1 μM Cenicriviroc (dissolved in dimethyl sulfoxide with 0.5% acetic acid and diluted 1:1000 with serum-free Roswell Park Memorial Institute-1640 medium and 0.5% bovine serum albumin). Cells are harvested from the lower compartment and analyzed by flow cytometry to enumerate F4/80+CD11b+ macrophages using a 3-laser BD FACSCanto. Results are analyzed using FlowJo software.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    8–10 weeks old male C57BL/6 mice, 10–12 weeks old male Sprague-Dawley rats

  • Dosaggi

    5 mg/kg, 20 mg/kg, 100 mg/kg, 30 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage, IP

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21317794/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27347680/

Sellecks Cenicriviroc È stato citato da 8 Pubblicazioni

Macrophages protect against sensory axon loss in peripheral neuropathy [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-024-08535-1] PubMed: 39939762
C-C motif chemokine receptor 2 inhibition reduces liver fibrosis by restoring the immune cell landscape [ Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2572-2587] PubMed: 37215993
Targeted Deletion of Rictor in BMSCs Reduces the Biological Activity of K7M2 Cells and Mitigates OS-Induced Bone Destruction [ Stem Cells, 2023, 41(6):672-683] PubMed: 37099695
Proteomic analysis reveals microvesicles containing NAMPT as mediators of radioresistance in glioma [ Life Sci Alliance, 2023, 6(6)e202201680] PubMed: 37037593
Proteomic analysis reveals microvesicles containing NAMPT as mediators of radioresistance in glioma [ Life Science Alliance, 2023, 6(6)] PubMed: None
Cancer-associated fibroblasts facilitate premetastatic niche formation through lncRNA SNHG5-mediated angiogenesis and vascular permeability in breast cancer [ Theranostics, 2022, 12(17):7351-7370] PubMed: 36438499
Deficiency of Lactoferrin aggravates lipopolysaccharide-induced acute inflammation via recruitment macrophage in mice [ Biometals, 2022, 1-14] PubMed: 35650365
C-reactive protein protects against acetaminophen-induced liver injury by preventing complement overactivation [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00191-0] PubMed: 34536564

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