ATPase Inibitori | ATPase Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S2000 | Sodium orthovanadate | Il Sodium orthovanadate è un inibitore della fosfatasi alcalina e della (Na,K)-ATPase con IC50 di 10 μM. |
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| S4707 | Oleic Acid | Oleic acid (Oleato, acido 9-ottadecenoico, acido elaidoico) è un acido grasso che si trova naturalmente in vari grassi e oli animali e vegetali. Viene utilizzato commercialmente nella preparazione di oleati e lozioni e come solvente farmaceutico. Oleic acid è un acido grasso monoinsaturo abbondante. Oleic acid è un attivatore della Na+/K+ ATPase.Oleic Acid può essere utilizzato per indurre modelli animali di insufficienza renale. |
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| S2233 | Esomeprazole sodium | Esomeprazole Sodium((S)-Omeprazole sodium, (-)-Omeprazole sodium) è un sale sodico di esomeprazolo che è un potente inibitore della pompa protonica con un IC50 di 0,076 mg/kg. |
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| S7821 | Bufalin | Bufalin (BF) è un potente inibitore del coattivatore del recettore steroideo SRC-3, SRC-1 e della Na+/K+-ATPasi. Questo composto si lega alle subunità α1, α2 e α3 della Na+/K+-ATPasi con una Kd rispettivamente di 42,5 nM, 45 nM e 40 nM. È un componente immunoreattivo maggiore isolato dalla medicina cinese Chan Su con attività antitumorale. |
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| S3019 | Ciclopirox ethanolamine | Ciclopirox ethanolamine (Ciclopirox olamine, HOE 296, Ciclopiroxolamine) è un agente Fungal ad ampio spettro che agisce come chelante del ferro. |
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| S2528 | Ciclopirox | Ciclopirox (HOE 296b, Penlac) è un agente antimicotico ad ampio spettro che agisce come un chelante del ferro. Questo composto è un agente antimicotico ad ampio spettro che agisce come un chelante del ferro. Questa sostanza chimica è un agente antimicotico ad ampio spettro che agisce come un chelante del ferro. |
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| S5623 | Bedaquiline | Bedaquiline (TMC-207, R207910), una diarilchinolina, si lega alla subunità c della ATP sintasi micobatterica e ne inibisce l'attività. È altamente selettiva per l'enzima ATP sintasi micobatterica rispetto all'enzima eucariotico omologo (indice di selettività >20 000). |
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| S6815 | CDN1163 | CDN1163 è un attivatore allosterico di piccole molecole della Ca2+-ATPasi del reticolo sarco/endoplasmatico (SERCA) che migliora l'omeostasi del Ca2+. |
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| S3924 | Ginsenoside Rb1 | Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III) è un protopanaxadiolo che ha diversi effetti in vitro e in vivo, tra cui azioni neuroprotettive, antinfiammatorie e anti-obesità. Questo composto, un componente principale della radice di Panax ginseng, inibisce l'attività della Na+, K+-ATPase con una IC50 di 6,3±1,0 μM. Esso inibisce anche l'attivazione di IRAK-1 e la fosforilazione di NF-κB p65. Questa sostanza chimica riduce le espressioni di TLR3, TLR4 e TRAF-6, e down-regola i livelli di TNF-α, IFN-β e iNOS. |
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| S7460 | BTB06584 | BTB06584 è un inibitore selettivo, IF1-dipendente, della F1 Fo-ATPasi mitocondriale. |
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| E1251 | Oligomycin | L'Oligomicina è un antibiotico macrolide prodotto da Streptomyces. È una miscela di tre isomeri, ovvero Oligomicina A, B e C. Questo composto è un inibitore della subunità F0 mitocondriale dell'H+-ATP sintasi, che può interrompere la fosforilazione ossidativa e la catena di trasporto degli elettroni. Può inibire l'apoptosi indotta dal TNF e può essere utilizzata come antibiotico antifungino. |
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| S5608 | Pantoprazole sodium hydrate | Pantoprazole (BY10232, SKF96022) sodium hydrate (Protonix) è un potente inibitore della H+/K(+)-ATPase con IC50 di 6,8 μM. |
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| E4087 | Sodium oleate | Sodium oleate (sale sodico dell'acido oleico) è un abbondante acido grasso monoinsaturo sodico. È un attivatore della Na+/K+ ATPase e inibisce la crescita e la sopravvivenza delle cellule tumorali in cellule di carcinoma a bassa metastasi, come le linee cellulari di carcinoma gastrico SGC7901 e di carcinoma mammario MCF-7. |
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| S9181 | Periplocin | Periplocin (Periplocoside), estratto dalla medicina erboristica tradizionale cortex periplocae, ha attività cardiaca e antitumorale. Questo composto potrebbe aumentare significativamente la proliferazione, la migrazione e stimolare la produzione di collagene nelle cellule fibroblastiche L929, il che dipende dall'attivazione delle vie Src/ERK e PI3K/Akt mediate dalla Na/K-ATPase, promuovendo così la guarigione delle ferite. |
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| S5454 | Saikosaponin D | Saikosaponin D, un agente mobilizzante il calcio (inibitore della SERCA), è un tipo di derivato della Saponina, che è un componente estratto da Bupleurum falactum. Questo composto ha attività antitumorali. |
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| S4166 | Chlorpropamide | Chlorpropamide inibisce la Na(+),K(+)-ATPase e stimola una AMP-fosfodiesterasi ciclica ad alta affinità della membrana plasmatica epatica isolata. Chlorpropamide è un farmaco della classe delle sulfoniluree per il diabete mellito di tipo 2. |
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| S3577 | Rhodamine 123 | Rhodamine 123 (RH-123, R-22420) è un dye cationico fluorescente utilizzato per marcare i mitochondria nelle cellule viventi. Questo composto inibisce la respirazione ADP-stimolata dei mitocondri con Ki = 12 μM e l'attività ATPase delle vescicole della membrana interna invertite con Ki di 126 μM e la F1-ATPase parzialmente purificata con Ki di 177 μM. |
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| E0054 | Tegoprazan | Tegoprazan (CJ-12420, IN-A001, K-CAB, LXI-15028, RQ-00000004) è un nuovo inibitore potente e altamente selettivo della H+/K+-ATPasi gastrica con IC50 che vanno da 0,29 μM a 0,52 μM per le H+/K+-ATPasi suina, canina e umana in vitro, rispettivamente. |
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| E1311 | Paxilline | La Paxilline, una micotossina alcaloide indolilica derivata da Penicillium paxilli, inibisce potentemente il canale BK esercitando i suoi effetti attraverso l'inibizione diretta del canale. Inoltre, questo composto funziona anche come inibitore della sarco/endoplasmic reticulum Ca2+-stimulated ATPase (SERCA), con valori di IC50 che vanno da 5 μM a 50 μM, a seconda dell'isoforma di SERCA. Possiede anche significativi effetti anticonvulsivanti e neuroprotettivi. | ||
| E0244 | Acevaltrate | Acevaltrate, un componente attivo derivato dalla pianta officinale Valeriana jatamansi Jones, è sorprendentemente potente nell'indurre l'apoptosi delle cellule di GBM. Questo composto inibisce l'attività della Na+/K+-ATPase nel rene di ratto e negli emisferi cerebrali con IC50 di 22,8 μM e 42,3 μM, rispettivamente. | ||
| S0161 | ML367 | ML367 è un potente inibitore micromolare della stabilizzazione della ATPase family AAA domain-containing protein 5 (ATAD5). Questo composto blocca le vie di DNA repair e le risposte generali al DNA damage, inclusa la fosforilazione di RPA32 e la fosforilazione di CHK1 in risposta all'irradiazione UV. | ||
| E0680 | Deslanoside | Deslanoside (Desacetyllanatoside C) è un glicoside cardenolide, ha effetti antiaritmici e cardiotonici ed è anche usato come inibitore della EC 3.6.3.9 (Na+/K+-transporting ATPase). | ||
| S0166 | BRITE338733 | BRITE-338733 è un potente inibitore di RecA (un'ATPase DNA-dipendente) con IC50 di 4,7 µM. | ||
| S6918 | Oleandrin (PBI-05204) | Oleandrin (PBI-05204, Foliandrin, Neriolin, Neriostene, Folinerin, Corrigen, Neriol) è un inibitore della Na+/K+-ATPase con IC50 di 0,62 μM. Questo composto induce l'apoptosi e riduce la migrazione delle cellule di glioma umano in vitro. | ||
| E1983New | BAY-850 | BAY-850 è un inibitore potente e isoforma-selettivo del bromodominio della ATPase family AAA domain-containing protein 2 (ATAD2), con un IC50 di 166 nM in saggi TR-FRET. Induce la dimerizzazione del bromodominio ATAD2 e blocca efficacemente la sua interazione con gli istoni acetilati in vitro. | ||
| S0219 | ML241 hydrochloride | ML241 hydrochloride è un inibitore potente e selettivo di p97 con IC50 di 0,11 μM e 3,5 μM rispettivamente per p97 ATPase e UbG76V–GFP. | ||
| S0856 | KM91104 | KM 91104 è un inibitore permeabile alle cellule della V-ATPase che mira specificamente all'interazione tra la subunità a3 e la subunità B2 della V-ATPase. | ||
| S8276 | FCCP | FCCP (trifluorometossicarbonilcianuro fenilidrazone, cianuro di carbonile 4-(trifluorometossi)fenilidrazone) è un potente disaccoppiante della fosforilazione ossidativa nei mitocondri che altera la sintesi di ATP trasportando protoni attraverso le membrane cellulari. |
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| S1389 | Omeprazole | Omeprazole è un inibitore della proton pump che blocca l'H(+)-K(+)-ATPase, usato per trattare la dispepsia, l'ulcera peptica, la malattia da reflusso gastroesofageo, il reflusso laringofaringeo e la sindrome di Zollinger-Ellison. |
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| S2343 | Phlorizin | La Phlorizin (Floridzina) è un diidrocalcone presente nella corteccia di pero (Pyrus communis), melo, ciliegio e altri alberi da frutto. Questo composto è un inibitore non selettivo di SGLT con Ki di 300 nM e 39 nM rispettivamente per hSGLT1 e hSGLT2. È anche un inibitore della Na+/K+-ATPasi. |
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| E1166 | Tetrathiomolybdate (TM) | Il Tetrathiomolybdate (TM) è usato in clinica per il trattamento della malattia di Wilson inducendo la dimerizzazione del dominio di legame ai metalli della proteina di efflusso del rame cellulare ATP7B (WLN4) attraverso un cluster Mo2S6O2 unico con ponte di zolfo. |
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| S2105 | Pantoprazole | Pantoprazole (SKF96022, BY-1023) è un farmaco inibitore della proton pump che inibisce la secrezione di acido gastrico. Agisce sulle cellule parietali gastriche per inibire irreversibilmente la funzione dell'(H+/K+)-ATPase e sopprimere la produzione di acido gastrico. |
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| S1354 | Lansoprazole | Lansoprazole (A-65006, AG-1749) è un inibitore della proton pump (PPI) che si lega covalentemente alla H(+),K(+)-ATPase delle cellule parietali. Questo composto impedisce allo stomaco di produrre acido gastrico. |
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| S4099 | Dexlansoprazole | Dexlansoprazole (T 168390, TAK 390, (R)-Lansoprazole), l'enantiomero destrorotatorio del lansoprazolo, è un inibitore di pompa protonica (PPI) formulato per avere proprietà a doppio rilascio ritardato. Questo composto sopprime selettivamente la secrezione di acido gastrico mediante l'inibizione diretta della pompa protonica H(+),K(+)-ATPase nella cellula parietale gastrica. |
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| S8828 | Gboxin | Gboxin è un inibitore della fosforilazione ossidativa nelle cellule tumorali. Questo composto inibisce l'attività dell'ATP sintasi F0F1. Inibisce specificamente la crescita delle cellule di glioblastoma primarie di topo e umane, ma non quella dei fibroblasti embrionali di topo o degli astrociti neonatali. |
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| S3666 | Ilaprazole | Ilaprazole (IY-81149) è un nuovo Proton Pump inhibitor (PPI) utilizzato nel trattamento della dispepsia, dell'ulcera peptica (PUD), della malattia da reflusso gastroesofageo (GORD/GERD) e dell'ulcera duodenale. Inibisce la H+/K+-ATPase con una IC50 di 6,0 μM. |
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| S4212 | Tenatoprazole | Il Tenatoprazole (TU-199,STU-Na) è un profarmaco della classe degli inibitori della Proton Pump (PPI), che inibisce il trasporto protonico con un'IC50 di 3,2 μM. Questo composto marca solo la subunità alfa della H(+),K(+)-ATPase gastrica; circa 2,6 nM/mg di questa sostanza chimica è legata alla H(+),K(+)-ATPase. |
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| S3628 | BHQ | BHQ (2,5-di-t-butil-1,4-benzoidrochinone) è un potente e selettivo inibitore della Ca2+-ATPasi del reticolo sarco-endoplasmatico (SERCA). |
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| S4538 | Pantoprazole sodium | Pantoprazole (SKF96022, BY-1023) è un farmaco inibitore della Proton Pump che inibisce la secrezione di acido gastrico. Agisce sulle cellule parietali gastriche per inibire irreversibilmente la funzione dell'(H+/K+)-ATPase e sopprimere la produzione di acido gastrico. |
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| S5502 | Ilaprazole sodium | Ilaprazole (IY-81149) sodium è la forma di sale sodico di Ilaprazole, che è un inibitore della proton pump. Ilaprazole sodium inibisce irreversibilmente la H(+)/K(+)-ATPase in modo dose-dipendente con IC50 di 6 μM nella preparazione di cellule parietali di coniglio. |
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| S5058 | Revaprazan Hydrochloride | Revaprazan Hydrochloride (YH1885) è un nuovo inibitore reversibile della Proton Pump con effetti di soppressione acida di lunga durata. Questo composto inibisce reversibilmente la H(+)/K(+)-ATPase legandosi al sito di legame del K+ della pompa. |
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| S1743 | Esomeprazole magnesium | Esomeprazole Magnesium(NEXIUM) è un inibitore della proton pump per ridurre la secrezione acida gastrica attraverso l'inibizione della H(+)/K(+)-ATPase nelle cellule parietali gastriche. | ||
| S2222 | PF-3716556 | PF 3716556 è un P-CAB (bloccante acido competitivo del potassio) potente e selettivo, con pIC50 di 6,026 e 7,095 per l'inibizione dell'attività della H+,K+-ATPasi porcina in saggi a perdita ionica e a tenuta ionica, rispettivamente, inibisce la secrezione acida gastrica, non mostra attività sulla Na+,K+-ATPasi, utilizzato per il trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo. | ||
| S3143 | Pyruvic acid |
Pyruvic acid (acido acetilformico) è un importante intermedio chimico organico che svolge un ruolo nella fisiopatologia e nella terapia dei cardiomiociti. Questo composto aumenta marcatamente il livello di lattato deidrogenasi (LDH) e creatina chinasi (CK) e riduce il livello di Ca2+Mg2+-ATPase e Na+K+-ATPase. |
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| E0483 | Calmidazolium chloride | Il Calmidazolium chloride (R 24571) è un antagonista della calmodulina (CaM), che antagonizza la frazione di fosfodiesterasi del cervello di ratto stimolata dalla CaM e l'attivazione indotta dalla CaM della Ca2+-transporting ATPase eritrocitaria con IC50 di 0,15 e 0,35 μM, rispettivamente, e mostra anche un valore di Kd di legame con la CaM di 3 nM. |
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