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PF-3716556 Proton Pump inibitore

Name: PF-3716556
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2222
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S2222

PF 3716556 è un P-CAB (bloccante acido competitivo del potassio) potente e selettivo, con pIC50 di 6,026 e 7,095 per l'inibizione dell'attività della H⁺,K⁺-ATPasi porcina in saggi a perdita ionica e a tenuta ionica, rispettivamente, inibisce la secrezione acida gastrica, non mostra attività sulla Na⁺,K⁺-ATPasi, utilizzato per il trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo.

PF-3716556 Proton Pump inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 394.47

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.44%

99.44

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Altro Proton Pump Inibitori	Bafilomycin A1 (Baf-A1) Ilaprazole Tenatoprazole Revaprazan Hydrochloride Ilaprazole sodium Ufiprazole

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	394.47	Formula	C₂₂H₂₆N₄O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	928774-43-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C2C(CCOC2=CC=C1)NC3=CC(=CN4C3=NC(=C4)C)C(=O)N(C)CCO

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 78 mg/mL (197.73 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	H+/K+-ATPase ~6.5(pIC50)
In vitro	PF-03716556 è un antagonista della pompa acida potente e selettivo con pIC50 di circa 6,026 e 7,095 per l'inibizione dell'attività della H⁺,K⁺-ATPasi porcina in saggi a perdita ionica e a tenuta ionica, rispettivamente. PF-03716556 è utilizzato per il trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo. PF-03716556 è altamente selettivo per la H+, K+-ATPasi in vitro, non mostrando alcuna attività sulla Na+, K+-ATPasi. PF-03716556 non presenta differenze di specie tra gli enzimi porcini, canini e umani. PF-03716556 ha un meccanismo d'azione competitivo e reversibile.
In vivo	PF-03716556 inibisce la secrezione acida gastrica in modelli di ratti e cani. PF-03716556 offre un'efficacia duratura e massima entro 30 minuti da una singola dose, con risposte mantenute per almeno 5 giorni di dosaggio ripetuto senza segni di tolleranza.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18981288/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):