solo per uso di ricerca
N. Cat.S5058
| Target correlati | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase |
|---|---|
| Altro Proton Pump Inibitori | Bafilomycin A1 (Baf-A1) Ilaprazole Tenatoprazole Ilaprazole sodium PF-3716556 Ufiprazole |
| Peso molecolare | 398.9 | Formula | C22H23FN4.HCl |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 178307-42-1 | -- | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | YH1885 | Smiles | CC1C2=CC=CC=C2CCN1C3=NC(=NC(=C3C)C)NC4=CC=C(C=C4)F.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 16 mg/mL
(40.11 mM)
Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Proton pump
H(+)/K(+)-ATPase
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| In vitro |
Revaprazan Hydrochloride inibisce reversibilmente H+/K+-ATPase legandosi al sito di legame del K+ della pompa. Questa reversibilità porta a meno eventi avversi. Questo composto potrebbe inibire l'espressione di COX-2 indotta da H.pylori bloccando la fosforilazione di IκB-α e la segnalazione Akt nelle cellule AGS. Potrebbe imporre significative azioni antinfiammatorie sull'infezione da H.pylori oltre la soppressione acida.
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| In vivo |
Studi farmacocinetici di Revaprazan Hydrochloride in ratti e cani hanno mostrato che il farmaco aveva una bassa biodisponibilità orale, che è stata ipotizzata essere dovuta all'effetto di primo passaggio e alla scarsa solubilità in acqua di questo composto.
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Riferimenti |
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Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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