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Revaprazan Hydrochloride Proton Pump inibitore

N. Cat.S5058

Revaprazan Hydrochloride (YH1885) è un nuovo inibitore reversibile della Proton Pump con effetti di soppressione acida di lunga durata. Questo composto inibisce reversibilmente la H(+)/K(+)-ATPase legandosi al sito di legame del K+ della pompa.
Revaprazan Hydrochloride Proton Pump inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 398.9

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Controllo Qualità

Lotto: S505801 DMSO]16 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]]]false Purezza: 99.99%
99.99

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 398.9 Formula

C22H23FN4.HCl

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 178307-42-1 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi YH1885 Smiles CC1C2=CC=CC=C2CCN1C3=NC(=NC(=C3C)C)NC4=CC=C(C=C4)F.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 16 mg/mL (40.11 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Proton pump
H(+)/K(+)-ATPase
In vitro
Revaprazan Hydrochloride inibisce reversibilmente H+/K+-ATPase legandosi al sito di legame del K+ della pompa. Questa reversibilità porta a meno eventi avversi. Questo composto potrebbe inibire l'espressione di COX-2 indotta da H.pylori bloccando la fosforilazione di IκB-α e la segnalazione Akt nelle cellule AGS. Potrebbe imporre significative azioni antinfiammatorie sull'infezione da H.pylori oltre la soppressione acida.
In vivo
Studi farmacocinetici di Revaprazan Hydrochloride in ratti e cani hanno mostrato che il farmaco aveva una bassa biodisponibilità orale, che è stata ipotizzata essere dovuta all'effetto di primo passaggio e alla scarsa solubilità in acqua di questo composto.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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