In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Revaprazan Hydrochloride (YH1885) è un nuovo inibitore reversibile della Proton Pump con effetti di soppressione acida di lunga durata. Questo composto inibisce reversibilmente la H(+)/K(+)-ATPase legandosi al sito di legame del K+ della pompa.
Target
Proton pump
H(+)/K(+)-ATPase
In vitro
Revaprazan Hydrochloride inibisce reversibilmente H+/K+-ATPase legandosi al sito di legame del K+ della pompa. Questa reversibilità porta a meno eventi avversi. Questo composto potrebbe inibire l'espressione di COX-2 indotta da H.pylori bloccando la fosforilazione di IκB-α e la segnalazione Akt nelle cellule AGS. Potrebbe imporre significative azioni antinfiammatorie sull'infezione da H.pylori oltre la soppressione acida.
In vivo
Studi farmacocinetici di Revaprazan Hydrochloride in ratti e cani hanno mostrato che il farmaco aveva una bassa biodisponibilità orale, che è stata ipotizzata essere dovuta all'effetto di primo passaggio e alla scarsa solubilità in acqua di questo composto.
AGS cells, human gastric adenocarcinoma epithelial cell
Concentrazioni
5, 20, 50 μM
Tempo di incubazione
2 h
Metodo
AGS cells pretreated for 2 h with vehicle or this compound (5, 20, 50 μM, respectively) were incubated in the presence of H. pylori for 24 h for determination of protein levels of COX-2 and Akt. To check the LPS-stimulated expression of COX2 and IκBα, AGS cells were treated H.pylori after 2 h revaprazan pretreatment. Medium was washed out twice with ice-cold PBS before harvesting the cell lysates. The nuclei and cytosolic proteins were separated from the pellets. AGS cells were lysed in RIPA lysis buffer for 15 min at 0℃ followed by centrifugation at 13,000×g for 15 min. The protein concentration of the supernatant was measured by using the BCA reagents.
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