PF-3716556

N. catalogoS2222 Lotto:S222202

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Dati tecnici

Formula

C22H26N4O3
Peso molecolare 394.47 Numero CAS 928774-43-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (197.73 mM)
Ethanol 78 mg/mL (197.73 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione PF 3716556 è un P-CAB (bloccante acido competitivo del potassio) potente e selettivo, con pIC50 di 6,026 e 7,095 per l'inibizione dell'attività della H+,K+-ATPasi porcina in saggi a perdita ionica e a tenuta ionica, rispettivamente, inibisce la secrezione acida gastrica, non mostra attività sulla Na+,K+-ATPasi, utilizzato per il trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo.
Target
H+/K+-ATPase
~6.5(pIC50)
In vitro PF-03716556 è un antagonista della pompa acida potente e selettivo con pIC50 di circa 6,026 e 7,095 per l'inibizione dell'attività della H+,K+-ATPasi porcina in saggi a perdita ionica e a tenuta ionica, rispettivamente. PF-03716556 è utilizzato per il trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo. PF-03716556 è altamente selettivo per la H+, K+-ATPasi in vitro, non mostrando alcuna attività sulla Na+, K+-ATPasi. PF-03716556 non presenta differenze di specie tra gli enzimi porcini, canini e umani. PF-03716556 ha un meccanismo d'azione competitivo e reversibile.
In vivo PF-03716556 inibisce la secrezione acida gastrica in modelli di ratti e cani. PF-03716556 offre un'efficacia duratura e massima entro 30 minuti da una singola dose, con risposte mantenute per almeno 5 giorni di dosaggio ripetuto senza segni di tolleranza.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    rat

  • Dosaggi

    1–10 mg/kg; 1 ml/kg

  • Somministrazione

    i.v.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18981288/

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