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Lansoprazole Proton Pump inibitore

N. Cat.S1354

Lansoprazole (A-65006, AG-1749) è un inibitore della proton pump (PPI) che si lega covalentemente alla H(+),K(+)-ATPase delle cellule parietali. Questo composto impedisce allo stomaco di produrre acido gastrico.
Lansoprazole Proton Pump inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 369.36

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.34%
99.34

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 369.36 Formula

C16H14F3N3O2S

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 103577-45-3 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi A-65006, AG-1749 Smiles CC1=C(C=CN=C1CS(=O)C2=NC3=CC=CC=C3N2)OCC(F)(F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 74 mg/mL (200.34 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Proton pump
H(+),K(+)-ATPase
In vitro
Lansoprazole inibisce la secrezione di acido gastrico tramite l'inibizione della idrogeno/potassio adenosina trifosfatasi gastrica (H+,K(+)-ATPase), un enzima della membrana delle cellule parietali gastriche che fa parte della proton pump che esegue il passaggio finale nel processo di secrezione acida. Questo composto si lega covalentemente alla H+,K(+)-ATPase delle cellule parietali, rendendola non funzionale e inibendo la secrezione di acido gastrico. È un potente agente antisecretorio che agisce sulla H+/K+-adenosina trifosfatasi (H+/K+ ATPase) gastrica delle cellule parietali. Questa sostanza chimica inibisce l'aumentata espressione delle molecole di adesione vascolare, l'attivazione dei neutrofili e la produzione di citochine pro-infiammatorie dalle cellule endoteliali attivate. Induce diversi geni, inclusi l'enzima detossificante di fase II (NADPH-ubichinone ossidoreduttasi, glutatione S-transferasi) e le proteine di stress antiossidante (HO-1, tioredossina reduttasi e superossido dismutasi) nelle cellule epiteliali gastriche. Questo composto inibisce significativamente la produzione di CINC-1 dalle cellule RGM-1 stimolate con IL-1β. Regola al rialzo l'espressione di HO-1 attraverso Nrf2 nelle cellule epiteliali gastriche di ratto, e l'HO-1 regolata al rialzo ha effetti antinfiammatori.
In vivo
Lansoprazole inibisce le reazioni infiammatorie acute così come le lesioni della mucosa intestinale indotte da ischemia-riperfusione o somministrazione di indometacina nei ratti. Questo composto inibisce significativamente le lesioni intestinali indotte da ischemia-riperfusione o indometacina. Questo composto somministrato esogenamente previene l'intestino tenue dai danni indotti da ischemia-riperfusione o indometacina, con l'azione dipendente dalle sue risposte antinfiammatorie e antiossidative.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT02442752 Withdrawn
Pediatric Gastroesophageal Reflux Disease
Takeda
June 15 2025 Phase 1
NCT03316976 Completed
Healthy Volunteers
Takeda
November 22 2017 Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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