solo per uso di ricerca
N. Cat.S1354
| Target correlati | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase |
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| Altro Proton Pump Inibitori | Bafilomycin A1 (Baf-A1) Ilaprazole Tenatoprazole Revaprazan Hydrochloride Ilaprazole sodium PF-3716556 Ufiprazole |
| Peso molecolare | 369.36 | Formula | C16H14F3N3O2S |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 103577-45-3 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | A-65006, AG-1749 | Smiles | CC1=C(C=CN=C1CS(=O)C2=NC3=CC=CC=C3N2)OCC(F)(F)F | ||
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In vitro |
DMSO
: 74 mg/mL
(200.34 mM)
Ethanol : 14 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Proton pump
H(+),K(+)-ATPase
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| In vitro |
Lansoprazole inibisce la secrezione di acido gastrico tramite l'inibizione della idrogeno/potassio adenosina trifosfatasi gastrica (H+,K(+)-ATPase), un enzima della membrana delle cellule parietali gastriche che fa parte della proton pump che esegue il passaggio finale nel processo di secrezione acida. Questo composto si lega covalentemente alla H+,K(+)-ATPase delle cellule parietali, rendendola non funzionale e inibendo la secrezione di acido gastrico. È un potente agente antisecretorio che agisce sulla H+/K+-adenosina trifosfatasi (H+/K+ ATPase) gastrica delle cellule parietali. Questa sostanza chimica inibisce l'aumentata espressione delle molecole di adesione vascolare, l'attivazione dei neutrofili e la produzione di citochine pro-infiammatorie dalle cellule endoteliali attivate. Induce diversi geni, inclusi l'enzima detossificante di fase II (NADPH-ubichinone ossidoreduttasi, glutatione S-transferasi) e le proteine di stress antiossidante (HO-1, tioredossina reduttasi e superossido dismutasi) nelle cellule epiteliali gastriche. Questo composto inibisce significativamente la produzione di CINC-1 dalle cellule RGM-1 stimolate con IL-1β. Regola al rialzo l'espressione di HO-1 attraverso Nrf2 nelle cellule epiteliali gastriche di ratto, e l'HO-1 regolata al rialzo ha effetti antinfiammatori.
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| In vivo |
Lansoprazole inibisce le reazioni infiammatorie acute così come le lesioni della mucosa intestinale indotte da ischemia-riperfusione o somministrazione di indometacina nei ratti. Questo composto inibisce significativamente le lesioni intestinali indotte da ischemia-riperfusione o indometacina. Questo composto somministrato esogenamente previene l'intestino tenue dai danni indotti da ischemia-riperfusione o indometacina, con l'azione dipendente dalle sue risposte antinfiammatorie e antiossidative.
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02442752 | Withdrawn | Pediatric Gastroesophageal Reflux Disease |
Takeda |
June 15 2025 | Phase 1 |
| NCT03316976 | Completed | Healthy Volunteers |
Takeda |
November 22 2017 | Phase 1 |
Istruzioni per la manipolazione
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