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Bedaquiline ATPase inibitore

Name: Bedaquiline
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5623
Rating: 5 (5 reviews)

N. Cat.S5623

Bedaquiline (TMC-207, R207910), una diarilchinolina, si lega alla subunità c della ATP sintasi micobatterica e ne inibisce l'attività. È altamente selettiva per l'enzima ATP sintasi micobatterica rispetto all'enzima eucariotico omologo (indice di selettività >20 000).

Bedaquiline ATPase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 555.50

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel GluR
Altro ATPase Inibitori	(-)-Blebbistatin Thapsigargin Brefeldin A (BFA chemical) CB-5083 Golgicide A Sodium orthovanadate Oleic Acid Bufalin Ginsenoside Rb1 CDN1163

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	555.50	Formula	C₃₂H₃₁BrN₂O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	843663-66-1	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	TMC-207, R207910			Smiles	CN(C)CCC(C1=CC=CC2=CC=CC=C21)(C(C3=CC=CC=C3)C4=C(N=C5C=CC(=CC5=C4)Br)OC)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 33 mg/mL (59.4 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.670mg/ml (3.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33.3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	mycobacterial ATP synthase
In vitro	Bedaquiline agisce contro il complesso Mycobacterial ATP synthase. Questo composto ha attività antitumorale, diretta contro le cellule staminali simil-cancerose (CSC). Il suo trattamento delle cellule di cancro al seno MCF7 inibisce il consumo mitocondriale di ossigeno, così come la glicolisi, ma induce stress ossidativo. Riduce il potenziale di membrana mitocondriale, con un significativo aumento dei livelli di ROS. Inibisce specificamente la respirazione mitocondriale nelle cellule tumorali, migliorando la funzione mitocondriale nelle cellule normali. Questa sostanza chimica inibisce drasticamente il consumo di ossigeno e la produzione di ATP nel range delle basse micromolari. Inoltre, il suo trattamento ha anche ridotto la glicolisi aerobica.
In vivo	Bedaquiline segue un'eliminazione trifasica ed è caratterizzata da un'emivita terminale eccezionalmente lunga, circa 173 h nell'uomo.
Riferimenti	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3930122 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27344270/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05175794	Recruiting	Drug Resistant Tuberculosis\|MDR-TB\|XDR-TB\|Tuberculosis	Centre for the AIDS Programme of Research in South Africa\|KNCV Tuberculosis Foundation\|Amsterdam Institute for Global Health and Development\|Ospedale San Raffaele\|Foundation for Innovative New Diagnostics Switzerland\|National Institute for Medical Research Tanzania\|University of St Andrews\|Global Alliance for TB Drug Development\|Wits Health Consortium (Pty) Ltd\|Institute of Human Virology Nigeria\|Ethiopian Public Health Institute	May 26 2022	--
NCT04239326	Completed	Tuberculosis Multidrug-Resistant	Foundation for Innovative New Diagnostics Switzerland	April 16 2021	--

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):