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(-)-Blebbistatin Myosin II ATPase inhibitor

Name: (-)-Blebbistatin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7099
Rating: 5 (68 reviews)

N. Cat.: S7099

(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) is a cell-permeable inhibitor for non muscle myosin II ATPase with IC50 of ~2 μM in cell-free assays, does not inhibit myosin light chain kinase, inhibits contraction of the cleavage furrow without disrupting mitosis or contractile ring assembly.

(-)-Blebbistatin ATPase inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 292.33

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.82%

99.82

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel GluR
Altro ATPase Inibitori	Thapsigargin Brefeldin A (BFA chemical) CB-5083 Golgicide A Sodium orthovanadate Bufalin Ginsenoside Rb1 CDN1163 BTB06584 Saikosaponin D

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari	Tipo di saggio	Descrizione dell'attività	PMID
Rh41	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	292.33	Formula	C₁₈H₁₆N₂O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C(in the dark) powder
N. CAS	856925-71-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	(S)-(-)-Blebbistatin			Smiles	CC1=CC2=C(C=C1)N=C3C(C2=O)(CCN3C4=CC=CC=C4)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 39 mg/mL (133.41 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	non-muscle myosin II ATPases (Cell-free assay) 0.5 μM-5 μM
In vitro	(-)-Blebbistatin, inhibits cytokinesis, alters the smooth movement of fish keratocytes and inhibits the spontaneous blebbing of a cell line lacking filamin. This compound is shown to inhibit the enzymatic activities of HMM fragments of nonmuscle myosin IIA, nonmuscle myosin IIB and of rabbit skeletal muscle myosin S1, but not smooth muscle myosin This chemical rapidly and reversibly inhibits Mg-ATPase activity and in vitro motility of non-muscle myosin IIA and IIB for several species, while poorly inhibiting smooth muscle myosin (IC50 = 80 μM). It potently inhibits Dictyostelium myosin II, but poorly inhibits Acanthamoeba myosin II. This compound does not inhibit representative myosin superfamily members from classes I, V, and X. It does not compete with nucleotide binding to the skeletal muscle myosin subfragment-1. The inhibitor preferentially binds to the ATPase intermediate with ADP and phosphate bound at the active site, and it slows down phosphate release. This chemical interferes neither with binding of myosin to actin nor with ATP-induced actomyosin dissociation. Instead, it blocks the myosin heads in a products complex with low actin affinity.
Saggio chinasico	Saggio MgATPasi attivato dall'actina
Saggio chinasico	L'attività MgATPasi attivata dall'actina viene misurata utilizzando un saggio accoppiato a NADH in uno spettrofotometro Beckman DU 640. Il (-)-Blebbistatin [una miscela racemica degli enantiomeri (+) e (-)] viene aggiunto da soluzioni stock disciolte in DMSO e la concentrazione di DMSO viene mantenuta a una concentrazione costante del 5% in tutti i campioni.
In vivo	(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) is a cell-permeable inhibitor for non muscle myosin II ATPase.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12637748/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15548862/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15205456/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34493720/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34900532/

Applicazioni (Applications)

Metodi	Biomarcatori	PMID
Western blot	talin 1 / vinculin / paxillin paxillin / pY31 paxillin / pY397FAK / FAK PY epitopes / vinculin / paxillin	20308429
Growth inhibition assay	Cell viability Cell death	26733241
Glycerol/urea gel electrophoresis	RLC phosphorylation RLC phosphorylation RLC phosphorylation	18701651
DIC image	Traction force of a palladin KD (Palld4) cell	27353427
Immunofluorescence	GCs morphology actin / NMIIA / tubulin VE-cadherin / F-actin PY epitopes / actin PY epitopes / paxillin talin 1 / FAK / β1 integrin / zyxin / vinculin / α-actinin / paxillin	25598228

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):