In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Bedaquiline (TMC-207, R207910), una diarilchinolina, si lega alla subunità c della ATP sintasi micobatterica e ne inibisce l'attività. È altamente selettiva per l'enzima ATP sintasi micobatterica rispetto all'enzima eucariotico omologo (indice di selettività >20 000).
Target
mycobacterial ATP synthase
In vitro
Bedaquiline agisce contro il complesso Mycobacterial ATP synthase. Questo composto ha attività antitumorale, diretta contro le cellule staminali simil-cancerose (CSC). Il suo trattamento delle cellule di cancro al seno MCF7 inibisce il consumo mitocondriale di ossigeno, così come la glicolisi, ma induce stress ossidativo. Riduce il potenziale di membrana mitocondriale, con un significativo aumento dei livelli di ROS. Inibisce specificamente la respirazione mitocondriale nelle cellule tumorali, migliorando la funzione mitocondriale nelle cellule normali. Questa sostanza chimica inibisce drasticamente il consumo di ossigeno e la produzione di ATP nel range delle basse micromolari. Inoltre, il suo trattamento ha anche ridotto la glicolisi aerobica.
In vivo
Bedaquiline segue un'eliminazione trifasica ed è caratterizzata da un'emivita terminale eccezionalmente lunga, circa 173 h nell'uomo.
MCF7 cells were treated with 10μM bedaquiline for 48 hours. Vehicle alone (DMSO) control cells were processed in parallel. After 48 hours, cells were washed with PBS, and incubated with CM-H2DCFDA (diluted in PBS/CM to a final concentration of 1 μM) for 20 minutes at 37°C. All subsequent steps were performed in the dark. Cells were rinsed, harvested, and re-suspended in PBS/CM. Cells were then analyzed by flow cytometry.
Sellecks Bedaquiline È stato citato da 5 Pubblicazioni
Near-field sensor array with 65-GHz CMOS oscillators can rapidly and comprehensively evaluate drug susceptibility of Mycobacterium
[ Sci Rep, 2023, 13(1):3825]
Wollamide Cyclic Hexapeptides Synergize with Established and New Tuberculosis Antibiotics in Targeting Mycobacterium tuberculosis
[ Microbiol Spectr, 2023, e0046523.]
Nano-in-Microparticles for Aerosol Delivery of Antibiotic-Loaded, Fucose-Derivatized, and Macrophage-Targeted Liposomes to Combat Mycobacterial Infections: In Vitro Deposition, Pulmonary Barrier Interactions, and Targeted Delivery
[ Adv Healthc Mater, 2022, e2102117]
Effects of Bedaquiline on Antimicrobial Activity and Cytokine Secretion of Macrophages Infected with Multidrug-Resistant Mycobacterium tuberculosis Strains
[ Can J Infect Dis Med Microbiol, 2022, 2022:2703635]
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