Ciclopirox ATPase inibitore

Ciclopirox olamina (CPX) è un chelante del ferro bidentato lipofilo che stabilizza HIF-1alpha in condizioni normossiche a concentrazioni inferiori rispetto ad altri chelanti del ferro, probabilmente inibendo l'idrossilazione di HIF-1alpha. Questo HIF-1 indotto dal composto media l'attività del gene reporter e l'espressione del gene bersaglio endogeno di HIF-1, inclusa l'elevazione della trascrizione, dell'mRNA e dei livelli proteici del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGF).[1] Inibisce la crescita delle cellule di lievito e ife di C. albicans in modo dose-dipendente. [2] Questa sostanza chimica blocca il danno mitocondriale indotto da H2O2 mantenendo il potenziale transmembrana mitocondriale (Deltapsim). Blocca completamente il rilascio di lattato deidrogenasi stimolato da H2O2 (un marcatore di morte cellulare) e le diminuzioni della riduzione del MTT (un marcatore di funzione mitocondriale) nelle cellule di adenocarcinoma SK-HEP-1. Questo composto inibisce efficacemente l'apertura del poro di transizione della permeabilità mitocondriale (MPTP) indotta da H2O2. [3] Aumenta il MTP, lo mantiene elevato e blocca l'esaurimento dell'ATP negli astrociti trattati con SIN-1 e privati di glucosio. Questa sostanza chimica protegge gli astrociti dalla citotossicità da perossinitrito attenuando la disfunzione mitocondriale indotta da perossinitrito. [4] È un farmaco antimicotico piridone sostituito, non correlato ai derivati dell'imidazolo e la sua applicazione topica garantisce la massima biodisponibilità locale. Questo composto agisce sui funghi inibendo l'assorbimento intracellulare di substrati e ioni essenziali e questo probabilmente agisce sulla capacità della Candida di esprimere i suoi meccanismi di adesione. [5]