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Acevaltrate ATPase inibitore

N. Cat.E0244

Acevaltrate, un componente attivo derivato dalla pianta officinale Valeriana jatamansi Jones, è sorprendentemente potente nell'indurre l'apoptosi delle cellule di GBM. Questo composto inibisce l'attività della Na+/K+-ATPase nel rene di ratto e negli emisferi cerebrali con IC50 di 22,8 μM e 42,3 μM, rispettivamente.
Acevaltrate ATPase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 480.51

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Controllo Qualità

Lotto: E024401 DMSO]96 mg/mL]false]]]false]]]false Purezza: 99.89%
99.89

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 480.51 Formula

C24H32O10

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 25161-41-5 -- Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 96 mg/mL (199.78 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Na+/K+-ATPase
(in the rat kidney)
22.8 μM
Na+/K+-ATPase
(in the rat brain hemispheres)
42.3 μM
In vitro

Acevaltrate interrompe l'interazione di Otub1/c-Maf inibendo così l'attività di Otub1 e portando alla poliubiquitinazione di c-Maf e alla successiva degradazione nei proteasomi. Coerentemente, questo composto inibisce l'attività trascrizionale di c-Maf e regola negativamente l'espressione dei suoi geni bersaglio chiave per la crescita e la sopravvivenza del mieloma.
In vivo

Questo composto mostra una potente attività anti-mieloma innescando l'apoptosi delle cellule mielomatose in vitro e compromettendo la crescita del xenotrapianto di mieloma in vivo, ma non presenta tossicità marcata.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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