Acevaltrate

N. catalogoE0244 Lotto:E024401

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Dati tecnici

Formula

C24H32O10
Peso molecolare 480.51 Numero CAS 25161-41-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (199.78 mM)
 
 
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Acevaltrate, un componente attivo derivato dalla pianta officinale Valeriana jatamansi Jones, è sorprendentemente potente nell'indurre l'apoptosi delle cellule di GBM. Questo composto inibisce l'attività della Na+/K+-ATPase nel rene di ratto e negli emisferi cerebrali con IC50 di 22,8 μM e 42,3 μM, rispettivamente.
Target
Na+/K+-ATPase
(in the rat kidney)		 Na+/K+-ATPase
(in the rat brain hemispheres)
22.8 μM 42.3 μM
In vitro

Acevaltrate interrompe l'interazione di Otub1/c-Maf inibendo così l'attività di Otub1 e portando alla poliubiquitinazione di c-Maf e alla successiva degradazione nei proteasomi. Coerentemente, questo composto inibisce l'attività trascrizionale di c-Maf e regola negativamente l'espressione dei suoi geni bersaglio chiave per la crescita e la sopravvivenza del mieloma.
In vivo

Questo composto mostra una potente attività anti-mieloma innescando l'apoptosi delle cellule mielomatose in vitro e compromettendo la crescita del xenotrapianto di mieloma in vivo, ma non presenta tossicità marcata.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MM cell lines (RPMI-8226, LP1, KMS11, OPM2, U266)

  • Concentrazioni

    1, 2, 4 µM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    RPMI-8226 cells are transfected with plasmids as indicated for 48 h. Cells are then re-plated and treated with 0.1% DMSO or acevaltrate for 24 h before being harvested for luciferase activity measurements. MM cells are treated with this compound for 24 h, followed by WB or RT-PCR assays to evaluate the expression of specifc genes.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Nude mice of myeloma xenograft model

  • Dosaggi

    50 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21567360/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33627137/

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