Name: FCCP
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8276
Rating: 5 (59 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Altro OXPHOS Inibitori	IACS-010759 (IACS-10759) ME-344 Gboxin S-Gboxin VLX600 4-Methyl-2-oxovaleric acid BAY-179 Diphenylamine Hydrochloride DX3-213B MS-L6

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
T47D	Function assay			Inhibition of 1, 10-phenanthroline-induced HIF1 activation in human T47D cells by HRE3-TK-luciferase reporter gene assay, IC50=0.31μM	20929261
T47D	Function assay			Inhibition of hypoxia-induced HIF1 activation in human T47D cells by HRE3-TK-luciferase reporter gene assay, IC50=0.51μM	20929261
T47D	Function assay	1 to 10 uM		Inhibition of HIF1-mediated induction of secreted VEGF level in 1, 10-phenanthroline-stimulated human T47D cells at 1 to 10 uM by ELISA	20929261
T47D	Function assay	0.3 uM	15 mins	Decrease in mitochondrial membrane potential in human T47D cells 0.3 uM after 15 mins by TMRM assay	20929261
MDA-MB-231	Cytotoxicity assay	1 uM		Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of cell proliferation/viability at 1 uM	23245650
MDA-MB-231	Cytotoxicity assay	0.1 to 3 uM		Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of cell proliferation/viability at 0.1 to 3 uM in presence of 0.1 uM rotenone mitochondrial electron transport inhibitor	23245650
MDA-MB-231	Function assay	0.3 uM		Stimulation of oligomycin-induced state 4 respiration in human MDA-MB-231 cells at 0.3 uM	23245650
T47D	Function assay	0.1 to 3 uM		Effect on cellular respiration in human T47D cells assessed as increase in oxygen consumption at 0.1 to 3 uM	22938093
T47D	Function assay	10 to 30 uM		Stimulation of state 4 cellular respiration in human T47D cells at 10 to 30 uM in presence of oligomycin	22938093
T47D	Function assay	0.3 to 1 uM		Stimulation of state 4 cellular respiration in human T47D cells at 0.3 to 1 uM in presence of oligomycin	22938093
Hep3B	Function assay	10 uM		Stimulation of state 4 cellular respiration in human Hep3B cells at 10 uM in presence of oligomycin	22938093
Hep3B	Function assay	1 uM		Stimulation of state 4 cellular respiration in human Hep3B cells at 1 uM in presence of oligomycin	22938093
T47D	Function assay	3 uM	15 to 20 mins	Decrease in mitochondrial membrane potential in human T47D cells at 3 uM after 15 to 20 mins by TMRM assay	22938093
TA3/Ha	Function assay	6 uM		Induction of NAD(P)H oxidation in mouse TA3/Ha cells assessed as reduction of NAD(P)H/NAD(P)+ ratio at 6 uM by spectrofluorometer analysis	24568614
SH-SY5Y	Function assay	10 uM	5 mins	Inhibition of SOC in human SH-SY5Y cells assessed as reduction in thapsigargin-induced Ca2+ influx at 10 uM pre-incubated for 5 mins with 0.2 uM CsA followed by compound addition by FURA-2AM dye based fluorescence assay	25265024
SH-SY5Y	Function assay	10 uM	10 mins	Induction of mitochondrial membrane potential loss in human SH-SY5Y cells at 10 uM incubated for 10 mins in presence of 0.2 uM CsA by TMRE dye based assay	25265024
T47D	Function assay	0.3 uM	3 to 12 mins	Increase in oxygen consumption rate of mitochondrial state 4 respiration in human T47D cells assessed as reinitiation of oligomycin-stalled cellular respiration at 0.3 uM incubated for 3 to 12 mins by Clark-type oxygen electrode assay	26637046
T47D	Function assay	0.3 uM	30 mins	Effect on mitochondrial membrane potential in human T47D cells at 0.3 uM after 30 mins by TMRM dye based fluorescence microscopy	26637046
T47D	Function assay	0.3 uM		Increase in oxygen consumption rate in digitonin permeabilized human T47D cells assessed as reinitiation of sodium azide-stalled cellular respiration at 0.3 uM by oxytherm Clark-type electrode assay in presence of ascorbate	26637046
HCT116	Function assay	2 uM	30 mins	Induction of AMPK phosphorylation at Thr-172 residue in human HCT116 cells at 2 uM after 30 mins in glucose supplemented media by immunoblot method	28233680
HCT116	Function assay	2 uM	30 mins	Induction of AMPK phosphorylation at Thr-172 residue in human HCT116 cells at 2 uM after 30 mins in absence of glucose by immunoblot method	28233680
DLD1	Function assay	1 uM		Induction of mitochondrial dysfunction in human DLD1 cells assessed as reduction in mitochondrial ATP production at 1 uM by Seahorse XF real-time assay	31774672
DLD1	Function assay	1 uM		Induction of mitochondrial dysfunction in human DLD1 cells assessed as increase in glycolytic ATP production at 1 uM by Seahorse XF real-time assay	31774672
LS174T	Function assay	1 uM		Induction of mitochondrial dysfunction in human LS174T cells assessed as reduction in mitochondrial ATP production at 1 uM by Seahorse XF real-time assay	31774672
LS174T	Function assay	1 uM		Induction of mitochondrial dysfunction in human LS174T cells assessed as increase in glycolytic ATP production at 1 uM by Seahorse XF real-time assay	31774672
DLD1	Function assay	1 uM		Uncoupling of mitochondrial oxidative phosphorylation in human DLD1 cells at 1 uM in presence of oligomycin A by seahorse XFe96 analyser based assay	31774672
DLD1	Function assay	1 uM		Uncoupling of mitochondrial oxidative phosphorylation in human DLD1 cells assessed as increase in oxygen consumption rate at 1 uM in presence of oligomycin A by seahorse XFe96 analyser based assay	31774672
HEK293	Function assay	1 to 3 uM		Inhibition of LiCl-activated Wnt signaling in HEK293 cells at 1 to 3 uM by TOPFlash reporter gene assay	31774672
KOPN8	Function assay	10 uM	0.3 hrs	Induction of mitochondrial membrane potential loss in human KOPN8 cells at 10 uM after 0.3 hrs by TMRM staining based flow cytometric analysis	31084028
HepG2	Function assay			Luciferase/luciferin-expressing antifolate-resistant parasites were used to infect a culture of HepG2 cells that were pre-incubated with compounds. Infected hepatocytes emit light due to the luciferase reaction. Assay results are presented as the percent , IC50=0.245μM	ChEMBL
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	254.17	Formula	C₁₀H₅F₃N₄O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	370-86-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Trifluoromethoxy carbonylcyanide phenylhydrazone, Carbonyl cyanide 4-(trifluoromethoxy)phenylhydrazone			Smiles	C1=CC(=CC=C1NN=C(C#N)C#N)OC(F)(F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 6 mg/mL (23.6 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.300mg/ml (5.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 26 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.300mg/ml (1.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	OXPHOS ATP synthase
In vitro	Il trattamento con FCCP induce un rapidissimo aumento di 2 volte della concentrazione intracellulare di Ca2+ che è accompagnato da una forte inibizione del tasso di sintesi proteica. L'inibizione della traduzione correla con un aumento della fosforilazione della subunità α di eIF2 (eIF2α) e un aumento di 1,7 volte dell'attività della proteina chinasi dipendente dall'RNA a doppio filamento. Questo composto diminuisce anche leggermente i livelli di ATP e di specie reattive dell'ossigeno. Aumenta l'espressione di geni mitocondriali come Tfam e COXIV, inducendo al contempo caratteristiche morfologiche di HSC di topo quiescenti e abrogando la trasduzione del segnale TGF-β.
In vivo	FCCP riduce significativamente il potenziale di membrana mitocondriale e la produzione di ATP in embrioni di topo a 8 cellule e il numero di cellule della massa cellulare interna all'interno delle blastocisti con sviluppo della blastocisti invariato. Questa funzione mitocondriale embrionale perturbata è concomitante con un ridotto peso alla nascita nella prole femminile dopo il trasferimento embrionale, che persiste fino allo svezzamento. Sebbene i maschi trattati con questo composto mostrino anche una ridotta tolleranza al glucosio come le femmine, la loro sensibilità all'insulina e l'aumento di adiposità tra 4 e 14 settimane rimangono invariati. La riduzione della funzione mitocondriale e, quindi, la diminuzione della produzione di ATP nell'embrione di pre-compattazione può influenzare il fenotipo della prole.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11248255/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22686625/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25715796/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35163244/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

FCCP Disaccoppiante OXPHOS

Struttura chimica

Peso molecolare: 254.17