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VLX600 OXPHOS inibitore

Name: VLX600
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8943
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S8943

VLX600 è un nuovo inibitore chelante del ferro della fosforilazione ossidativa (OXPHOS), che potenzia l'effetto delle radiazioni negli sferoidi tumorali in modo sinergico. Questo composto mostra una maggiore attività citotossica in condizioni di privazione di nutrienti. Induce l'autophagy e l'inibizione mitocondriale con attività antitumorale.

VLX600 OXPHOS inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 317.35

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Controllo Qualità

Lotto: S894301 DMSO]13 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false]Ethanol]˂1 mg/mL]false Purezza: 99.68%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.68

Target correlati	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Altro OXPHOS Inibitori	IACS-010759 (IACS-10759) ME-344 FCCP Gboxin S-Gboxin 4-Methyl-2-oxovaleric acid BAY-179 Diphenylamine Hydrochloride DX3-213B MS-L6

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	317.35	Formula	C₁₇H₁₅N₇	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	327031-55-0	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C2C(=CC=C1)C3=C(N2)N=C(N=N3)NN=C(C)C4=CC=CC=N4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 13 mg/mL (40.96 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : ˂1 mg/mL

Ethanol : ˂1 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	OXPHOS
In vitro	VLX600 mostra una maggiore attività citotossica in condizioni di privazione di nutrienti. L'inibizione mitocondriale con questo composto ha un effetto antitumorale diretto in vitro, pur sembrando promuovere la glicolisi attraverso un aumento della segnalazione di AKT e dell'espressione del trasportatore di glucosio. Se combinato con imatinib, questo prodotto chimico previene la fuga del ciclo cellulare indotta da imatinib e riduce l'espressione di p27, portando a un aumento dell'apoptosi rispetto all'imatinib da solo.
In vivo	VLX600 induce la formazione di autolisosomi in vivo. Questo composto mostra un'inibizione della crescita tumorale in vivo. Se combinato con imatinib, riduce l'espressione di p27 in vivo e previene la fuga del ciclo cellulare indotta da imatinib, potenziando probabilmente gli effetti antitumorali dell'inibizione di Kit.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24548894/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31523395/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29246941/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02222363	Terminated	Refractory Cancer	Vivolux AB\|Theradex	February 18 2015	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):