VLX600

N. catalogoS8943 Lotto:S894301

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Dati tecnici

Formula

C17H15N7
Peso molecolare 317.35 Numero CAS 327031-55-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 13 mg/mL (40.96 mM)
Water ˂1 mg/mL
Ethanol ˂1 mg/mL
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione VLX600 è un nuovo inibitore chelante del ferro della fosforilazione ossidativa (OXPHOS), che potenzia l'effetto delle radiazioni negli sferoidi tumorali in modo sinergico. Questo composto mostra una maggiore attività citotossica in condizioni di privazione di nutrienti. Induce l'autophagy e l'inibizione mitocondriale con attività antitumorale.
Target
OXPHOS
In vitro

VLX600 mostra una maggiore attività citotossica in condizioni di privazione di nutrienti. L'inibizione mitocondriale con questo composto ha un effetto antitumorale diretto in vitro, pur sembrando promuovere la glicolisi attraverso un aumento della segnalazione di AKT e dell'espressione del trasportatore di glucosio. Se combinato con imatinib, questo prodotto chimico previene la fuga del ciclo cellulare indotta da imatinib e riduce l'espressione di p27, portando a un aumento dell'apoptosi rispetto all'imatinib da solo.
In vivo

VLX600 induce la formazione di autolisosomi in vivo. Questo composto mostra un'inibizione della crescita tumorale in vivo. Se combinato con imatinib, riduce l'espressione di p27 in vivo e previene la fuga del ciclo cellulare indotta da imatinib, potenziando probabilmente gli effetti antitumorali dell'inibizione di Kit.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    human GIST-T1 cell line, human HG129 cell line, human GIST-882 cell line,

  • Concentrazioni

    2 μM, 6 μM, 12 μM

  • Tempo di incubazione

    48–72h

  • Metodo

    To measure cell viability, 1 × 104 GIST-T1, GIST-882, and HG129 cells are seeded in replicates of 5 in a 96-well flat-bottomed plate (Falcon) and cultured for 48–72h with VLX600 or DMSO-only solvent controls.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    female NMRI nu/nu mice (8–10 weeks old)

  • Dosaggi

    16 mg/kg

  • Somministrazione

    IV

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24548894/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31523395/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29246941/

Sellecks VLX600 È stato citato da 1 Pubblicazione

Iron Chelator VLX600 Inhibits Mitochondrial Respiration and Promotes Sensitization of Neuroblastoma Cells in Nutrition-Restricted Conditions [ Cancers (Basel), 2022, 14(13)3225] PubMed: 35805002

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