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Omeprazole Proton Pump inibitore

N. Cat.S1389

Omeprazole è un inibitore della proton pump che blocca l'H(+)-K(+)-ATPase, usato per trattare la dispepsia, l'ulcera peptica, la malattia da reflusso gastroesofageo, il reflusso laringofaringeo e la sindrome di Zollinger-Ellison.
Omeprazole Proton Pump inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 345.42

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.53%
99.53

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 345.42 Formula

C17H19N3O3S

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 73590-58-6 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1=CN=C(C(=C1OC)C)CS(=O)C2=NC3=C(N2)C=C(C=C3)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 69 mg/mL (199.75 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Proton pump
H(+)-K(+)-ATPase
In vitro
Omeprazole induce potentemente l'espressione di mRNA del citocromo P4501A1 negli epatociti umani primari, mentre questo effetto non viene rilevato negli epatociti primari di topo. Questo composto induce la trascrizione di geni reporter tramite l'elemento di risposta xenobiotica che è riconosciuto dal recettore della diossina attivato da ligando nelle cellule di epatoma umano. Causa una forte inibizione dell'attività basale delle cellule natural killer (NK) nelle cellule della milza (SC) di topi CD2F1 non trattati. Questa sostanza chimica provoca un effetto rapido e forte su vari tipi di linfociti citotossici, che vanno dall'inibizione della citotossicità al danno cellulare irreversibile. Induce una significativa inibizione dell'attività citotossica di tutti i tipi di cellule effettrici dopo 30 minuti di incubazione. Questo agente diminuisce l'attivazione degli osteoclasti ma aumenta quella degli osteoblasti in vitro, causando in parte un effetto simil-osteopetrosi.
In vivo
Omeprazole blocca l'H(+)-K(+)-ATPase, migliorando così la degenerazione e l'eliminazione mediata dai macrofagi delle cellule parietali e causando anche un aumento della produzione di cellule preparietali. Questo composto modifica temporaneamente le caratteristiche dinamiche delle cellule parietali nel coniglio per farle morire precocemente e crescere rapidamente.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8179010/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06378398 Not yet recruiting
Colorectal Neoplasia
University of Michigan Rogel Cancer Center|National Cancer Institute (NCI)
May 2024 Early Phase 1
NCT05671653 Terminated
Obesity
Pfizer
January 19 2023 Phase 1
NCT05635110 Completed
Pain
Vertex Pharmaceuticals Incorporated
December 15 2022 Phase 1
NCT05651074 Recruiting
Healthy Subjects
Jiangsu vcare pharmaceutical technology co. LTD
November 14 2022 Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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