solo per uso di ricerca
N. Cat.S1389
| Target correlati | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase |
|---|---|
| Altro Proton Pump Inibitori | Bafilomycin A1 (Baf-A1) Ilaprazole Tenatoprazole Revaprazan Hydrochloride Ilaprazole sodium PF-3716556 Ufiprazole |
| Peso molecolare | 345.42 | Formula | C17H19N3O3S |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 73590-58-6 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | CC1=CN=C(C(=C1OC)C)CS(=O)C2=NC3=C(N2)C=C(C=C3)OC | ||
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In vitro |
DMSO
: 69 mg/mL
(199.75 mM)
Ethanol : 13 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Proton pump
H(+)-K(+)-ATPase
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| In vitro |
Omeprazole induce potentemente l'espressione di mRNA del citocromo P4501A1 negli epatociti umani primari, mentre questo effetto non viene rilevato negli epatociti primari di topo. Questo composto induce la trascrizione di geni reporter tramite l'elemento di risposta xenobiotica che è riconosciuto dal recettore della diossina attivato da ligando nelle cellule di epatoma umano. Causa una forte inibizione dell'attività basale delle cellule natural killer (NK) nelle cellule della milza (SC) di topi CD2F1 non trattati. Questa sostanza chimica provoca un effetto rapido e forte su vari tipi di linfociti citotossici, che vanno dall'inibizione della citotossicità al danno cellulare irreversibile. Induce una significativa inibizione dell'attività citotossica di tutti i tipi di cellule effettrici dopo 30 minuti di incubazione. Questo agente diminuisce l'attivazione degli osteoclasti ma aumenta quella degli osteoblasti in vitro, causando in parte un effetto simil-osteopetrosi.
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| In vivo |
Omeprazole blocca l'H(+)-K(+)-ATPase, migliorando così la degenerazione e l'eliminazione mediata dai macrofagi delle cellule parietali e causando anche un aumento della produzione di cellule preparietali. Questo composto modifica temporaneamente le caratteristiche dinamiche delle cellule parietali nel coniglio per farle morire precocemente e crescere rapidamente.
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06378398 | Not yet recruiting | Colorectal Neoplasia |
University of Michigan Rogel Cancer Center|National Cancer Institute (NCI) |
May 2024 | Early Phase 1 |
| NCT05671653 | Terminated | Obesity |
Pfizer |
January 19 2023 | Phase 1 |
| NCT05635110 | Completed | Pain |
Vertex Pharmaceuticals Incorporated |
December 15 2022 | Phase 1 |
| NCT05651074 | Recruiting | Healthy Subjects |
Jiangsu vcare pharmaceutical technology co. LTD |
November 14 2022 | Phase 1 |
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