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Pantoprazole Proton Pump inibitore

N. Cat.S2105

Pantoprazole (SKF96022, BY-1023) è un farmaco inibitore della proton pump che inibisce la secrezione di acido gastrico. Agisce sulle cellule parietali gastriche per inibire irreversibilmente la funzione dell'(H+/K+)-ATPase e sopprimere la produzione di acido gastrico.
Pantoprazole  Proton Pump inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 383.37

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Controllo Qualità

Lotto: S210501 DMSO]76 mg/mL]false]Ethanol]76 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.94%
99.94

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 383.37 Formula

C16H15F2N3O4S

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 102625-70-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi SKFSKF96022, BY-1023 Smiles COC1=C(C(=NC=C1)CS(=O)C2=NC3=C(N2)C=C(C=C3)OC(F)F)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 76 mg/mL (198.24 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 76 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
(H+/K+)-ATPase
Proton pump
In vitro
Il PPZ (Pantoprazole) inibisce la proliferazione delle cellule tumorali, induce l'apoptosi e riduce l'espressione di PKM2, il che contribuisce alla comprensione attuale dell'associazione funzionale tra PPZ e PKM2 (l'isoforma M2 umana della piruvato chinasi). Studi ex vivo hanno mostrato che il pantoprazolo inibiva le attività di TOPK nelle cellule JB6 Cl41 e nelle cellule di cancro colorettale HCT 116. Inoltre, il knockdown di TOPK nelle cellule HCT 116 ha diminuito la loro sensibilità al pantoprazolo.
In vivo
L'iniezione i.p. di pantoprazolo in topi portatori di tumore al colon HCT 116 sopprime efficacemente la crescita del cancro. La molecola di segnalazione a valle di TOPK, fosfo-istone H3, nei tessuti tumorali è anch'essa diminuita dopo il trattamento con pantoprazolo. A tassi di infusione più elevati, il pantoprazolo è in grado di indurre risposte emodinamiche negative, in particolare, nel contesto di insufficienza cardiaca. Questi effetti possono portare a una significativa compromissione della funzione cardiaca. Inoltre, il pantoprazolo ritarda la guarigione delle fratture influenzando sia la formazione ossea che il rimodellamento osseo.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25529757/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22527206/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT04248335 Recruiting
Pediatric Obesity|NAFLD|GERD
Children''s Mercy Hospital Kansas City
July 3 2018 Phase 4
NCT02401035 Terminated
Gastroesophageal Reflux Disease
Pfizer
May 9 2017 Phase 4
NCT02274961 Unknown status
Non Erosive Reflux Disease
Ahn-Gook Pharmaceuticals Co.Ltd
October 2014 Phase 3
NCT02186652 Completed
Gastroesophageal Reflux Disease
Phillip Brian Smith|The Emmes Company LLC|Duke University
June 4 2014 Phase 1
NCT01710462 Withdrawn
Gastroesophageal Reflux Disease
Eurofarma Laboratorios S.A.
August 2013 Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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