solo per uso di ricerca
N. Cat.S2105
| Target correlati | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase |
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| Altro Proton Pump Inibitori | Bafilomycin A1 (Baf-A1) Ilaprazole Tenatoprazole Revaprazan Hydrochloride Ilaprazole sodium PF-3716556 Ufiprazole |
| Peso molecolare | 383.37 | Formula | C16H15F2N3O4S |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 102625-70-7 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | SKFSKF96022, BY-1023 | Smiles | COC1=C(C(=NC=C1)CS(=O)C2=NC3=C(N2)C=C(C=C3)OC(F)F)OC | ||
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In vitro |
DMSO
: 76 mg/mL
(198.24 mM)
Ethanol : 76 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
(H+/K+)-ATPase
Proton pump
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|---|---|
| In vitro |
Il PPZ (Pantoprazole) inibisce la proliferazione delle cellule tumorali, induce l'apoptosi e riduce l'espressione di PKM2, il che contribuisce alla comprensione attuale dell'associazione funzionale tra PPZ e PKM2 (l'isoforma M2 umana della piruvato chinasi). Studi ex vivo hanno mostrato che il pantoprazolo inibiva le attività di TOPK nelle cellule JB6 Cl41 e nelle cellule di cancro colorettale HCT 116. Inoltre, il knockdown di TOPK nelle cellule HCT 116 ha diminuito la loro sensibilità al pantoprazolo.
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| In vivo |
L'iniezione i.p. di pantoprazolo in topi portatori di tumore al colon HCT 116 sopprime efficacemente la crescita del cancro. La molecola di segnalazione a valle di TOPK, fosfo-istone H3, nei tessuti tumorali è anch'essa diminuita dopo il trattamento con pantoprazolo. A tassi di infusione più elevati, il pantoprazolo è in grado di indurre risposte emodinamiche negative, in particolare, nel contesto di insufficienza cardiaca. Questi effetti possono portare a una significativa compromissione della funzione cardiaca. Inoltre, il pantoprazolo ritarda la guarigione delle fratture influenzando sia la formazione ossea che il rimodellamento osseo.
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04248335 | Recruiting | Pediatric Obesity|NAFLD|GERD |
Children''s Mercy Hospital Kansas City |
July 3 2018 | Phase 4 |
| NCT02401035 | Terminated | Gastroesophageal Reflux Disease |
Pfizer |
May 9 2017 | Phase 4 |
| NCT02274961 | Unknown status | Non Erosive Reflux Disease |
Ahn-Gook Pharmaceuticals Co.Ltd |
October 2014 | Phase 3 |
| NCT02186652 | Completed | Gastroesophageal Reflux Disease |
Phillip Brian Smith|The Emmes Company LLC|Duke University |
June 4 2014 | Phase 1 |
| NCT01710462 | Withdrawn | Gastroesophageal Reflux Disease |
Eurofarma Laboratorios S.A. |
August 2013 | Phase 3 |
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