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Dexlansoprazole Proton Pump inibitore

Name: Dexlansoprazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4099
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.S4099

Dexlansoprazole (T 168390, TAK 390, (R)-Lansoprazole), l'enantiomero destrorotatorio del lansoprazolo, è un inibitore di pompa protonica (PPI) formulato per avere proprietà a doppio rilascio ritardato. Questo composto sopprime selettivamente la secrezione di acido gastrico mediante l'inibizione diretta della pompa protonica H(+),K(+)-ATPase nella cellula parietale gastrica.

Dexlansoprazole Proton Pump inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 369.36

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Controllo Qualità

Lotto: S409901 DMSO]74 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.92%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.92

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Altro Proton Pump Inibitori	Bafilomycin A1 (Baf-A1) Ilaprazole Tenatoprazole Revaprazan Hydrochloride Ilaprazole sodium PF-3716556 Ufiprazole

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	369.36	Formula	C₁₆H₁₄F₃N₃O₂S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	138530-94-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	T 168390, TAK 390,(R)-Lansoprazole			Smiles	CC1=C(C=CN=C1CS(=O)C2=NC3=CC=CC=C3N2)OCC(F)(F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 74 mg/mL (200.34 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	A modified release formulation of an enantiomer of lansoprazole.
Targets/IC₅₀/Ki	Proton pump H(+),K(+)-ATPase
In vitro	Dexlansoprazole, costituisce >80% del farmaco circolante dopo somministrazione orale di lansoprazolo, fornisce una clearance inferiore e un'esposizione sistemica 5 volte maggiore rispetto all'enantiomero S dopo somministrazione orale di lansoprazolo. Questo composto MR è una formulazione a rilascio modificato di dexlansoprazole, che impiega una nuova tecnologia a doppio rilascio ritardato (DDR) che rilascia il farmaco in due fasi di rilascio discrete, inibendo così le pompe protoniche appena attivate che si rinnovano dopo l'inattivazione iniziale della H+,K+-ATPase da parte dell'IPP. Questa formulazione mantiene le concentrazioni plasmatiche del farmaco al di sopra del livello soglia più a lungo del lansoprazolo a tutte le dosi, risultando in una relazione ottimizzata tra esposizione al farmaco e pH intragastrico. Esso sopprime selettivamente la secrezione di acido gastrico mediante inibizione diretta della pompa protonica H+K+-ATPase nella cellula parietale gastrica; l'inibizione di questo enzima della membrana cellulare blocca in ultima analisi l'ultimo passaggio nella produzione di acido.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19298580/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20974316/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02442752	Withdrawn	Pediatric Gastroesophageal Reflux Disease	Takeda	June 15 2025	Phase 1
NCT03316976	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	November 22 2017	Phase 1
NCT03079050	Completed	GERD\|Proton Pump Inhibitor	American University of Beirut Medical Center\|Takeda	February 27 2017	Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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