Dexlansoprazole

N. catalogoS4099 Lotto:S409901

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Dati tecnici

Formula

C16H14F3N3O2S
Peso molecolare 369.36 Numero CAS 138530-94-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (200.34 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Dexlansoprazole (T 168390, TAK 390, (R)-Lansoprazole), l'enantiomero destrorotatorio del lansoprazolo, è un inibitore di pompa protonica (PPI) formulato per avere proprietà a doppio rilascio ritardato. Questo composto sopprime selettivamente la secrezione di acido gastrico mediante l'inibizione diretta della pompa protonica H(+),K(+)-ATPase nella cellula parietale gastrica.
Target
Proton pump H(+),K(+)-ATPase
In vitro

Dexlansoprazole, costituisce >80% del farmaco circolante dopo somministrazione orale di lansoprazolo, fornisce una clearance inferiore e un'esposizione sistemica 5 volte maggiore rispetto all'enantiomero S dopo somministrazione orale di lansoprazolo. Questo composto MR è una formulazione a rilascio modificato di dexlansoprazole, che impiega una nuova tecnologia a doppio rilascio ritardato (DDR) che rilascia il farmaco in due fasi di rilascio discrete, inibendo così le pompe protoniche appena attivate che si rinnovano dopo l'inattivazione iniziale della H+,K+-ATPase da parte dell'IPP. Questa formulazione mantiene le concentrazioni plasmatiche del farmaco al di sopra del livello soglia più a lungo del lansoprazolo a tutte le dosi, risultando in una relazione ottimizzata tra esposizione al farmaco e pH intragastrico. Esso sopprime selettivamente la secrezione di acido gastrico mediante inibizione diretta della pompa protonica H+K+-ATPase nella cellula parietale gastrica; l'inibizione di questo enzima della membrana cellulare blocca in ultima analisi l'ultimo passaggio nella produzione di acido.

Caratteristiche Una formulazione a rilascio modificato di un enantiomero del lansoprazolo.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19298580/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20974316/

Sellecks Dexlansoprazole È stato citato da 4 Pubblicazioni

Dexlansoprazole is an aryl hydrocarbon receptor agonist [ Food Chem Toxicol, 2025, 197:115262] PubMed: 39832710
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Ilaprazole and other novel prazole-based compounds that bind Tsg101 inhibit viral budding of HSV-1/2 and HIV from cells [ J Virol, 2021, JVI.00190-21] PubMed: 33731460
Omeprazole Increases the Efficacy of Acyclovir Against Herpes Simplex Virus Type 1 and 2. [ Front Microbiol, 2019, 10:2790] PubMed: 31849920

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