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Zebularine (NSC 309132) DNA Methyltransferase inibitore

Name: Zebularine (NSC 309132)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7113
Rating: 5 (13 reviews)

N. Cat.S7113

Zebularine (NSC 309132, 4-Deoxyuridine) è un inibitore della DNA methylation che forma un complesso covalente con le DNA methyltransferases; inibisce anche la citidinedeaminasi con un K_i di 2 μM in un saggio senza cellule.

Zebularine (NSC 309132) DNA Methyltransferase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 228.2

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.81%

99.81

Target correlati	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Altro DNA Methyltransferase Inibitori	RG108 SGI-1027 GSK3685032 Gamma-Oryzanol CM272 β-thujaplicin Bobcat339 DC-05 2'-Deoxy-5-Fluorocytidine GSK-3484862

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
human T24 cells	Function assay	100 μM	8 days	Induction of p16 gene expression in human T24 cells at 100 uM after 8 days by real time PCR in presence of 100 mM thymidine
human HCT15 cells	Function assay	100 μM	8 days	Induction of p16 gene expression in human HCT15 cells at 100 uM after 8 days by real time PCR in presence of 100 mM thymidine
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	228.2	Formula	C₉H₁₂N₂O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	3690-10-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	4-Deoxyuridine			Smiles	C1=CN(C(=O)N=C1)C2C(C(C(O2)CO)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 46 mg/mL (201.57 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 46 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (131.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Very stable with half-life of ~44 h at 37°C in PBS at pH 1.0 and approx. 508 h at pH 7.
Targets/IC₅₀/Ki	DNA methyltransferase (Cell-free assay) Cytidine deaminase (Cell-free assay) 2 μM(Ki)
In vitro	Zebularine (NSC 309132) è un analogo della citidina contenente un anello 2-(1H)-pirimidinone, originariamente sintetizzato come inibitore della citidina deaminasi. È stato dimostrato che forma un complesso covalente stretto con le metiltransferasi batteriche. In N. crassa, questo composto inibisce la metilazione del DNA e riattiva un gene precedentemente silenziato dalla metilazione. È un inibitore globale della metilazione del DNA, simile alla 5-Aza-CR, piuttosto che un inibitore selettivo. Zebularine induce il fenotipo miogenico nelle cellule 10T1/2, che è un fenomeno unico degli inibitori della metilazione del DNA. Riattiva un gene p16 silenziato e demetila la sua regione promotrice nelle cellule di carcinoma della vescica T24, ed è solo leggermente citotossico per le cellule T24. Questo composto viene preferenzialmente incorporato nel DNA e mostra una maggiore inibizione della crescita cellulare e dell'espressione genica nelle linee cellulari tumorali rispetto ai fibroblasti normali. Inoltre, esaurisce preferenzialmente la DNA methyltransferase 1 (DNMT1) e induce l'espressione di geni antigenici correlati al cancro nelle cellule tumorali rispetto ai fibroblasti normali.
In vivo	Zebularine (NSC 309132) è solo leggermente citotossico per i topi portatori di tumori (variazione media massima di peso nei topi trattati con 1000 mg/kg di questo composto = 11% [IC del 95% = dal 4% al 19%]). Rispetto a quelli nei topi di controllo, i volumi tumorali sono statisticamente significativamente ridotti nei topi trattati con zebularine ad alte dosi somministrato per iniezione intraperitoneale o per gavage orale.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12206775/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18398609/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12618505/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15324698/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	DNMT1 / DNMT3a / DNMT3b CDK2 / p-Rb / Rb MeCP2 / MBD2 / MBD3 / Acetyl-H3 / Acetyl-H4		23320119
Growth inhibition assay	Cell viability		19459041

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):