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GSK3685032 Inibitore di DNMT1

Name: GSK3685032
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1046
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.E1046

GSK3685032 è un inibitore enzimatico non dipendente dal tempo, altamente selettivo della DNA methyltransferase (DNMT1) con un IC50 di 0,036 μM, e oltre 2500 volte più selettivo di DNMT3A/3L e DNMT3B/3L.

GSK3685032 DNA Methyltransferase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 420.53

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Prodotti spesso usati con GSK3685032

SGI-1027

In MV4-11 cells, it is enzymatically less potent and shows decreased cell-growth inhibition compared to GSK3685032.

RG108

It and RG108 non-covalently bind to DNA methyltransferases (DNMTs) active sites, inducing demethylation, transcriptional activation, and cancer cell growth inhibition.

CM272

Both GSK3685032 and CM272 strongly inhibit DNMT1 with nanomolar activities, but it is stronger than CM272.

2'-Deoxy-5-Fluorocytidine

It and 2'-Deoxy-5-Fluorocytidine both inhibit DNMT and induce DNA damage.

Target correlati	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Altro DNA Methyltransferase Inibitori	Zebularine (NSC 309132) Gamma-Oryzanol β-thujaplicin Bobcat339 DC-05 GSK-3484862

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	420.53	Formula	C₂₂H₂₄N₆OS	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	2170137-61-6	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 1 mg/mL (2.37 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.700mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	DNMT1 (Cell-free assay) 0.036 μM(ic50)
In vitro	GSK3685032 interagisce con DNMT1 specificamente sia in contesti biochimici che cellulari, e la sua inibizione selettiva di DNMT1 rallenta la crescita delle cellule tumorali. Questo composto induce anche ipometilazione del DNA e attivazione genica.
In vivo	Nei topi, GSK3685032 mostra una bassa clearance, un volume di distribuzione moderato e un'emivita ematica >1,8 h con esposizione dose-proporzionale da 1 a 45 mg/kg. Dosi più elevate di questo composto mostrano riduzioni di neutrofili e globuli rossi, con queste dosi che mostrano una ipometilazione del DNA e un'inibizione/regressione della crescita tumorale marcatamente maggiori.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34790902/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34790902/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):