Name: SGI-1027
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7276
Rating: 5 (15 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.58%

99.58

Target correlati	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Altro DNA Methyltransferase Inibitori	RG108 Zebularine (NSC 309132) GSK3685032 Gamma-Oryzanol CM272 β-thujaplicin Bobcat339 DC-05 2'-Deoxy-5-Fluorocytidine GSK-3484862

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
human U937 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human U937 cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=1.7 μM
human KARPAS299 cells	Proliferation assay	2-4 days	Antiproliferative activity against human KARPAS299 cells after 2 to 4 days by ATPlite 1step luminescence assay, EC50=1.8 μM
human KG1 cells	Proliferation assay	2-4 days	Antiproliferative activity against human KG1 cells after 2 to 4 days by ATPlite 1step luminescence assay, EC50=4.4 μM
human MDA-MB-231 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=4.8 μM
human PC3 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human PC3 cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=6.5 μM
human Raji cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human Raji cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=9.1 μM
human PBMC	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human PBMC after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=23.8 μM
human HCT116 cells	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as viability, TD50=25 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	461.52	Formula	C₂₇H₂₃N₇O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1020149-73-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	DNA Methyltransferase Inhibitor II			Smiles	CC1=CC(=NC(=N1)N)NC2=CC=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)NC4=CC=NC5=CC=CC=C54

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 68 mg/mL (147.33 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.000mg/ml (4.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Potential for use in epigenetic cancer therapy.
Targets/IC₅₀/Ki	DNMT1 (Cell-free assay) 6 μM DNMT3B (Cell-free assay) 7.5 μM DNMT3A (Cell-free assay) 8 μM
In vitro	SGI-1027 inibisce la metilazione del DNA inibendo direttamente le DNMT e provoca la degradazione selettiva di DNMT1 in un'ampia varietà di linee cellulari di cancro umano. Questo composto mostra un effetto citotossico minimo o nullo nelle cellule di epatoma di ratto H4IIE. Questa sostanza chimica (0-100 μM) mostra un moderato effetto pro-apoptotico sulla linea cellulare di leucemia umana U937 senza modifiche rilevanti sul ciclo cellulare.
Saggio chinasico	Saggio della DNA metiltransferasi (CpG metiltransferasi)
Saggio chinasico	L'attività della DNA metilasi viene saggiata misurando l'incorporazione del gruppo ³H₁-metile da Ado-Met nel DNA utilizzando un saggio di legame su filtro a scambio ionico DE-81 con alcune modifiche. DNMT1 umana ricombinante, Dnmt3a/Dnmt3b di topo ricombinante (500 ng) vengono incubate con 500 ng di poli(dI-dC) o di DNA duplex emi-metilato e 75 o 150 nM (0,275 μCi o 0,55 μCi) di [metil-³H]-S-adenosilmetionina (Ado-Met) in un volume totale di 50 μl a 37°C per 1 ora. Oppure M. Sss I viene saggiato nel tampone del fornitore. Ogni reazione viene eseguita in duplicato e include controlli senza inibitore o senza DNA. La reazione viene arrestata immergendo la miscela di reazione su un disco di filtro a scambio ionico Whatman DE-81, lavato (cinque volte, 10 minuti ciascuno, con tampone Na-fosfato 0,5 M; pH 7,0), asciugato e conteggiato in uno scintillatore. La radioattività di fondo (controllo senza DNA) viene sottratta dai valori ottenuti con le miscele di reazione contenenti DNA e la radioattività ottenuta nella reazione senza alcun inibitore è considerata attività al 100%. L'IC50 è determinata per interpolazione dal grafico della percentuale di attività rispetto alla concentrazione dell'inibitore. Per determinare la natura dell'inibizione dell'attività DNMTasi da parte di questo composto, l'attività enzimatica di DNMT1 viene misurata in presenza di una concentrazione fissa di questa sostanza chimica (0, 2,5, 5 e 10 μM) mentre uno dei due (Ado-Met o DNA) è stato variato in una particolare miscela di reazione. A una concentrazione fissa di DNA (500 ng), le concentrazioni variabili di Ado-Met utilizzate vanno da 25-500 nM, rispettivamente. Allo stesso modo, le concentrazioni finali di DNA vengono variate da (25-500 ng) a 75 nM di Ado-Met.
In vivo	SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) è un inibitore di DNMT .
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19417133/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23402879/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34461189/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		30344731
Western blot	Bcl-2 / Bax DNMT1 / TIMP3 / P16		30344731

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SGI-1027 DNA Methyltransferase inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 461.52