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β-thujaplicin DNA Methyltransferase inibitore

Name: β-thujaplicin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4771
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S4771

β-Thujaplicin (β-TH, Hinokitiol, 4-Isopropiltropolone) è un derivato tossico del tropolone presente nel durame del cedro rosso occidentale (Thuja plicata) ed è utilizzato come conservante e additivo antimicrobico in numerosi prodotti commerciali. L'hinokitiol è un componente degli oli essenziali isolati da Chymacyparis obtusa, riduce l'espressione di Nrf2 e diminuisce l'espressione di mRNA e proteine DNMT1 e UHRF1, con attività anti-infettive, anti-ossidative e anti-tumorali.

β-thujaplicin DNA Methyltransferase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 164.20

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.82%

99.82

Target correlati	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Altro DNA Methyltransferase Inibitori	RG108 SGI-1027 Zebularine (NSC 309132) GSK3685032 Gamma-Oryzanol CM272 Bobcat339 DC-05 2'-Deoxy-5-Fluorocytidine GSK-3484862

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	164.20	Formula	C₁₀H₁₂O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	499-44-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Hinokitiol, 4-Isopropyltropolone			Smiles	CC(C)C1=CC(=O)C(=CC=C1)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 32 mg/mL (194.88 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro	Nelle cellule di cancro al polmone, l'hinokitiol inibisce la proliferazione cellulare inducendo la risposta al danno del DNA indipendente da p53, l'autofagia (non l'apoptosi), l'arresto del ciclo cellulare in fase S e la senescenza. L'hinokitiol induce l'autofagia nelle cellule di adenocarcinoma polmonare ma non nei fibroblasti stromali polmonari umani. Induce la senescenza cellulare sia nelle cellule di cancro al polmone umano che nei fibroblasti stromali polmonari. Il trattamento con hinokitiol rivela un'inibizione concentrazione-dipendente della migrazione delle cellule di melanoma B16-F10. Sembra ottenere questo effetto riducendo l'espressione di MMP-1 e sopprimendo la fosforilazione di molecole di segnalazione della protein chinasi attivata da mitogeni (MAPK) come la chinasi regolata dal segnale extracellulare (ERK) 1/2, p38 MAPK e le c-Jun N-terminal kinases (JNK). D'altra parte, il trattamento con hinokitiol inverte la degradazione di IκB-α e inibisce la fosforilazione del fattore nucleare kappa B (NF-κB) p65 e di cJun nelle cellule B16-F10. Inoltre, l'hinokitiol sopprime la traslocazione di p65 NF-κB dal citosol al nucleo, suggerendo una ridotta attivazione di NF-κB.
In vivo	L'hinokitiol riduce la crescita tumorale, potenzialmente attraverso l'attenuazione della tumorigenicità, e induce il danno al DNA e l'autofagia per sopprimere la progressione tumorale. Uno studio in vivo dimostra che il trattamento con hinokitiol riduce significativamente il numero totale di noduli metastatici polmonari nei topi e migliora le alterazioni istologiche nei topi C57BL/6 iniettati con B16-F10.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25105411/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25449038/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):