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CM272 DNA Methyltransferase inibitore

Name: CM272
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8812
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S8812

CM-272 è un nuovo inibitore reversibile duale di prima classe di G9a (GLP) e DNMTs con IC50 di 8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM, 2 nM per G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B, GLP, rispettivamente. Questo composto prolunga la sopravvivenza in modelli in vivo di neoplasie ematologiche inducendo almeno in parte la morte cellulare immunogenica.

CM272 DNA Methyltransferase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 478.63

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.89%

99.89

Target correlati	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Altro DNA Methyltransferase Inibitori	RG108 SGI-1027 Zebularine (NSC 309132) GSK3685032 Gamma-Oryzanol β-thujaplicin Bobcat339 DC-05 2'-Deoxy-5-Fluorocytidine GSK-3484862

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
CEMO1	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human CEMO1 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.218μM.	29890830
CEMO1	Growth inhibition assay	48 hrs	Growth inhibition of human CEMO1 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.218μM.	29953809
MV4-11	Growth inhibition assay	48 hrs	Growth inhibition of human MV4-11 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.269μM.	29953809
OCI-LY3	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human OCI-LY3 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.409μM.	29890830
OCI-LY3	Growth inhibition assay	48 hrs	Growth inhibition of human OCI-LY3 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.409μM.	29953809
OCI-LY10	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human OCI-LY10 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.455μM.	29890830
OCI-LY10	Growth inhibition assay	48 hrs	Growth inhibition of human OCI-LY10 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.455μM.	29953809
LAL-CUN-2	Growth inhibition assay	48 hrs	Growth inhibition of human LAL-CUN-2 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.664μM.	29953809
THLE2	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human THLE2 cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by MTS assay, LC50=1.78μM.	29890830
THLE2	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human THLE2 cells after 72 hrs by MTS assay, LC50=1.78μM.	29953809
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	478.63	Formula	C₂₈H₃₈N₄O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1846570-31-7	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=CC=C(O1)C2=NC3=CC(=C(C=C3C(=C2)NC4CCN(CC4)C)OC)OCCCN5CCCC5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 96 mg/mL (200.57 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 96 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.850mg/ml (10.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.600mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	G9a (Cell-free assay) 8 nM DNMT3A (Cell-free assay) 85 nM DNMT1 (Cell-free assay) 382 nM DNMT3B (Cell-free assay) 1200 nM
In vitro	Il GI₅₀ per CM-272 dopo 48 h di trattamento nelle linee cellulari derivate da ALL, AML e DLBCL è nel range dei nM ed è associato a una diminuzione dei livelli globali di H3K9me2 e 5mC. Questo composto inibisce la proliferazione cellulare, blocca la progressione del ciclo cellulare e induce l'apoptosi nelle linee cellulari ALL, AML e DLBCL in modo dose-dipendente. Induce la risposta IFN e la morte cellulare immunogenica..
In vivo	La terapia con CM272 induce un aumento statisticamente significativo della sopravvivenza globale (OS) nei topi rispetto agli animali di controllo. I livelli globali di H3K9me2 e 5mC sono ridotti nelle cellule leucemiche ottenute da topi innestati con cellule CEMO-1 derivate da ALL dopo 1 settimana di trattamento e non si osserva una significativa perdita di peso negli animali trattati. Questo composto mostra un'efficacia dose-dipendente e una dose di 2,5 mg/kg di questa sostanza chimica è adeguata per dimostrare la positiva efficacia antitumorale nei topi innestati con cellule CEMO-1 derivate da ALL..
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28548080/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):