CM272

N. catalogoS8812 Lotto:S881202

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Dati tecnici

Formula

C28H38N4O3

 
Peso molecolare 478.63 Numero CAS 1846570-31-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (200.57 mM)
Ethanol 96 mg/mL (200.57 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.850mg/ml (10.13mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.600mg/ml (1.25mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione CM-272 è un nuovo inibitore reversibile duale di prima classe di G9a (GLP) e DNMTs con IC50 di 8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM, 2 nM per G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B, GLP, rispettivamente. Questo composto prolunga la sopravvivenza in modelli in vivo di neoplasie ematologiche inducendo almeno in parte la morte cellulare immunogenica.
Target
G9a
(Cell-free assay)		 DNMT3A
(Cell-free assay)		 DNMT1
(Cell-free assay)		 DNMT3B
(Cell-free assay)
8 nM 85 nM 382 nM 1200 nM
In vitro

Il GI50 per CM-272 dopo 48 h di trattamento nelle linee cellulari derivate da ALL, AML e DLBCL è nel range dei nM ed è associato a una diminuzione dei livelli globali di H3K9me2 e 5mC. Questo composto inibisce la proliferazione cellulare, blocca la progressione del ciclo cellulare e induce l'apoptosi nelle linee cellulari ALL, AML e DLBCL in modo dose-dipendente. Induce la risposta IFN e la morte cellulare immunogenica..
In vivo

La terapia con CM272 induce un aumento statisticamente significativo della sopravvivenza globale (OS) nei topi rispetto agli animali di controllo. I livelli globali di H3K9me2 e 5mC sono ridotti nelle cellule leucemiche ottenute da topi innestati con cellule CEMO-1 derivate da ALL dopo 1 settimana di trattamento e non si osserva una significativa perdita di peso negli animali trattati. Questo composto mostra un'efficacia dose-dipendente e una dose di 2,5 mg/kg di questa sostanza chimica è adeguata per dimostrare la positiva efficacia antitumorale nei topi innestati con cellule CEMO-1 derivate da ALL..

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    ALL, AML, DLBCL, CEMO-1, LAL-CUN-2, MV4-11, OCI-AML-2, OCI-Ly3, OCI-Ly10 cell lines

  • Concentrazioni

    --

  • Tempo di incubazione

    24, 48, 72 and 96h

  • Metodo

    "100.000 cells of CEMO-1, LAL-CUN-2, MV4-11 and OCI-AML-2 cell lines are cultured at a density of 1x106 cells/mL and treated for 12, 24, 48 and 72 hours with CM-272 at different concentrations (GI25, GI50 and GI75). In the case of OCI-Ly3 and OCI-Ly10, cells are treated with 100, 400 and 1000 nM of this compound for 24, 48, 72 and 96h. Cells are washed twice with phosphatebuffered saline (PBS) and resuspended in 1X Binding Buffer at a concentration of 1x106 cells/mL. 1 µL of FITC Annexin V antibody and 2 µL of propidium iodide are added and incubated for 15 min at RT in the dark. Finally, 400 µL of 1X Binding Buffer are added to each tube and analyzed by flow cytometry within 1 h. "
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    6–8-week-old female BALB/cA−Rag2 γc mice

  • Dosaggi

    1, 2.5 mg/kg

  • Somministrazione

    IV

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28548080/

Sellecks CM272 È stato citato da 2 Pubblicazioni

Targeting G9a/DNMT1 methyltransferase activity impedes IGF2-mediated survival in hepatoblastoma [ Hepatol Commun, 2024, 8(2)e0378] PubMed: 38285887
Inhibition of a G9a/DNMT network triggers immune-mediated bladder cancer regression [ Nat Med, 2019, 25(7):1073-1081] PubMed: 31270502

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