GSK3685032

N. catalogoE1046 Lotto:E104604

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Dati tecnici

Formula

C22H24N6OS
Peso molecolare 420.53 Numero CAS 2170137-61-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 42 mg/mL (99.87 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.75 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione GSK3685032 è un inibitore enzimatico non dipendente dal tempo, altamente selettivo della DNA methyltransferase (DNMT1) con un IC50 di 0,036 μM, e oltre 2500 volte più selettivo di DNMT3A/3L e DNMT3B/3L.
Target
DNMT1
(Cell-free assay)
0.036 μM(ic50)
In vitro

GSK3685032 interagisce con DNMT1 specificamente sia in contesti biochimici che cellulari, e la sua inibizione selettiva di DNMT1 rallenta la crescita delle cellule tumorali. Questo composto induce anche ipometilazione del DNA e attivazione genica.
In vivo

Nei topi, GSK3685032 mostra una bassa clearance, un volume di distribuzione moderato e un'emivita ematica >1,8 h con esposizione dose-proporzionale da 1 a 45 mg/kg. Dosi più elevate di questo composto mostrano riduzioni di neutrofili e globuli rossi, con queste dosi che mostrano una ipometilazione del DNA e un'inibizione/regressione della crescita tumorale marcatamente maggiori.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Male C57/BL6 mice

  • Dosaggi

    2 mg/kg

  • Somministrazione

    s.c.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34790902/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34790902/

Sellecks GSK3685032 È stato citato da 4 Pubblicazioni

LINE-1 ORF1p expression occurs in clear cell ovarian carcinoma precursors and is a candidate blood biomarker [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):62] PubMed: 40050409
TOPORS E3 ligase mediates resistance to hypomethylating agent cytotoxicity in acute myeloid leukemia cells [ Nat Commun, 2024, 15(1):7360] PubMed: 39198401
UHRF1 is a mediator of KRAS driven oncogenesis in lung adenocarcinoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):3966] PubMed: 37407562
Histone post-translational modifications as potential biomarkers for T-ALL treatment and their role in personalized medicine [ GHENT UNIVERSITY, 2022, ] PubMed: None

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