Dati tecnici
| Formula | C9H12N2O5 |
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| Peso molecolare | 228.2 | Numero CAS | 3690-10-6 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 46 mg/mL (201.57 mM) | ||||
| Water | 46 mg/mL (201.57 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Zebularine (NSC 309132, 4-Deoxyuridine) è un inibitore della DNA methylation che forma un complesso covalente con le DNA methyltransferases; inibisce anche la citidinedeaminasi con un Ki di 2 μM in un saggio senza cellule. | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| Target |
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| In vitro | Zebularine (NSC 309132) è un analogo della citidina contenente un anello 2-(1H)-pirimidinone, originariamente sintetizzato come inibitore della citidina deaminasi. È stato dimostrato che forma un complesso covalente stretto con le metiltransferasi batteriche. In N. crassa, questo composto inibisce la metilazione del DNA e riattiva un gene precedentemente silenziato dalla metilazione. È un inibitore globale della metilazione del DNA, simile alla 5-Aza-CR, piuttosto che un inibitore selettivo. Zebularine induce il fenotipo miogenico nelle cellule 10T1/2, che è un fenomeno unico degli inibitori della metilazione del DNA. Riattiva un gene p16 silenziato e demetila la sua regione promotrice nelle cellule di carcinoma della vescica T24, ed è solo leggermente citotossico per le cellule T24. Questo composto viene preferenzialmente incorporato nel DNA e mostra una maggiore inibizione della crescita cellulare e dell'espressione genica nelle linee cellulari tumorali rispetto ai fibroblasti normali. Inoltre, esaurisce preferenzialmente la DNA methyltransferase 1 (DNMT1) e induce l'espressione di geni antigenici correlati al cancro nelle cellule tumorali rispetto ai fibroblasti normali. | ||||
| In vivo | Zebularine (NSC 309132) è solo leggermente citotossico per i topi portatori di tumori (variazione media massima di peso nei topi trattati con 1000 mg/kg di questo composto = 11% [IC del 95% = dal 4% al 19%]). Rispetto a quelli nei topi di controllo, i volumi tumorali sono statisticamente significativamente ridotti nei topi trattati con zebularine ad alte dosi somministrato per iniezione intraperitoneale o per gavage orale. | ||||
| Caratteristiche | Molto stabile con un'emivita di circa 44 h a 37 °C in PBS a pH 1.0 e circa 508 h a pH 7. |
Protocollo (da riferimento)
| Studio sugli animali:[3] |
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Riferimenti
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Convalida del prodotto da parte del cliente
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Dati da [ , , Nucleic Acids Res, 2016, 44(9):4067-79. ]
Sellecks Zebularine (NSC 309132) È stato citato da 13 Pubblicazioni
| A role of epigenetic mechanisms in regulating female reproductive responses to temperature in a pest beetle [ Insect Mol Biol, 2024, 10.1111/imb.12933] | PubMed: 38864655 |
| Preclinical efficacy of azacitidine and venetoclax for infant KMT2A-rearranged acute lymphoblastic leukemia reveals a new therapeutic strategy [ Leukemia, 2022, 10.1038/s41375-022-01746-3] | PubMed: 36380143 |
| Low mitochondrial DNA copy number induces chemotherapy resistance via epithelial-mesenchymal transition by DNA methylation in esophageal squamous cancer cells [ J Transl Med, 2022, 20(1):383] | PubMed: 36038893 |
| DNA hypermethylation promotes the flowering of orchardgrass during vernalization [ Plant Physiol, 2022, 190(2):1490-1505] | PubMed: 35861426 |
| Zebularine, a DNA Methylation Inhibitor, Activates Anthocyanin Accumulation in Grapevine Cells [ Genes (Basel), 2022, 13(7)1256] | PubMed: 35886036 |
| miR-497-5p/SALL4 axis promotes stemness phenotype of choriocarcinoma and forms a feedback loop with DNMT-mediated epigenetic regulation [ Cell Death Dis, 2021, 12(11):1046] | PubMed: 34732693 |
| Epigenetic reduction of miR-214-3p upregulates astrocytic colony-stimulating factor-1 and contributes to neuropathic pain induced by nerve injury. [ Pain, 2020, 161(1):96-108] | PubMed: 31453981 |
| Ovarian hormones induce de novo DNA methyltransferase expression in the Siberian hamster suprachiasmatic nucleus. [ J Neuroendocrinol, 2020, 32(2):e12819] | PubMed: 31800973 |
| Multi-omics analyses reveal epigenomics basis for cotton somatic embryogenesis through successive regeneration acclimation process [Li J, et al. Plant Biotechnol J, 2018, 10.1111/pbi.12988] | PubMed: 29999579 |
| Disrupted Genome Methylation in Response to High Temperature Has Distinct Affects on Microspore Abortion and Anther Indehiscence. [ Plant Cell, 2018, 30(7):1387-1403] | PubMed: 29866646 |
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