Zebularine (NSC 309132)

N. catalogoS7113 Lotto:S711303

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Dati tecnici

Formula

C9H12N2O5
Peso molecolare 228.2 Numero CAS 3690-10-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 46 mg/mL (201.57 mM)
Water 46 mg/mL (201.57 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 30.000mg/ml (131.46mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Zebularine (NSC 309132, 4-Deoxyuridine) è un inibitore della DNA methylation che forma un complesso covalente con le DNA methyltransferases; inibisce anche la citidinedeaminasi con un Ki di 2 μM in un saggio senza cellule.
Target
DNA methyltransferase
(Cell-free assay)		 Cytidine deaminase
(Cell-free assay)
2 μM(Ki)
In vitro Zebularine (NSC 309132) è un analogo della citidina contenente un anello 2-(1H)-pirimidinone, originariamente sintetizzato come inibitore della citidina deaminasi. È stato dimostrato che forma un complesso covalente stretto con le metiltransferasi batteriche. In N. crassa, questo composto inibisce la metilazione del DNA e riattiva un gene precedentemente silenziato dalla metilazione. È un inibitore globale della metilazione del DNA, simile alla 5-Aza-CR, piuttosto che un inibitore selettivo. Zebularine induce il fenotipo miogenico nelle cellule 10T1/2, che è un fenomeno unico degli inibitori della metilazione del DNA. Riattiva un gene p16 silenziato e demetila la sua regione promotrice nelle cellule di carcinoma della vescica T24, ed è solo leggermente citotossico per le cellule T24. Questo composto viene preferenzialmente incorporato nel DNA e mostra una maggiore inibizione della crescita cellulare e dell'espressione genica nelle linee cellulari tumorali rispetto ai fibroblasti normali. Inoltre, esaurisce preferenzialmente la DNA methyltransferase 1 (DNMT1) e induce l'espressione di geni antigenici correlati al cancro nelle cellule tumorali rispetto ai fibroblasti normali.
In vivo Zebularine (NSC 309132) è solo leggermente citotossico per i topi portatori di tumori (variazione media massima di peso nei topi trattati con 1000 mg/kg di questo composto = 11% [IC del 95% = dal 4% al 19%]). Rispetto a quelli nei topi di controllo, i volumi tumorali sono statisticamente significativamente ridotti nei topi trattati con zebularine ad alte dosi somministrato per iniezione intraperitoneale o per gavage orale.
Caratteristiche Molto stabile con un'emivita di circa 44 h a 37 °C in PBS a pH 1.0 e circa 508 h a pH 7.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[3]
  • Modelli animali

    male BALB/c nu/nu mice

  • Dosaggi

    500 mg/kg, 1000 mg/kg

  • Somministrazione

    Intraperitoneal, oral

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12206775/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18398609/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12618505/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15324698/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(A) Zebularine treatment suppresses fibre development in vitro. This figure shows that 0 day post anthesis (DPA) ovules cultured for 10 days exhibit different fibre lengths. Different concentrations of zebularine (20, 40 and 80 μM) were applied.

Dati da [ , , Nucleic Acids Res, 2016, 44(9):4067-79. ]

Sellecks Zebularine (NSC 309132) È stato citato da 13 Pubblicazioni

A role of epigenetic mechanisms in regulating female reproductive responses to temperature in a pest beetle [ Insect Mol Biol, 2024, 10.1111/imb.12933] PubMed: 38864655
Preclinical efficacy of azacitidine and venetoclax for infant KMT2A-rearranged acute lymphoblastic leukemia reveals a new therapeutic strategy [ Leukemia, 2022, 10.1038/s41375-022-01746-3] PubMed: 36380143
Low mitochondrial DNA copy number induces chemotherapy resistance via epithelial-mesenchymal transition by DNA methylation in esophageal squamous cancer cells [ J Transl Med, 2022, 20(1):383] PubMed: 36038893
DNA hypermethylation promotes the flowering of orchardgrass during vernalization [ Plant Physiol, 2022, 190(2):1490-1505] PubMed: 35861426
Zebularine, a DNA Methylation Inhibitor, Activates Anthocyanin Accumulation in Grapevine Cells [ Genes (Basel), 2022, 13(7)1256] PubMed: 35886036
miR-497-5p/SALL4 axis promotes stemness phenotype of choriocarcinoma and forms a feedback loop with DNMT-mediated epigenetic regulation [ Cell Death Dis, 2021, 12(11):1046] PubMed: 34732693
Epigenetic reduction of miR-214-3p upregulates astrocytic colony-stimulating factor-1 and contributes to neuropathic pain induced by nerve injury. [ Pain, 2020, 161(1):96-108] PubMed: 31453981
Ovarian hormones induce de novo DNA methyltransferase expression in the Siberian hamster suprachiasmatic nucleus. [ J Neuroendocrinol, 2020, 32(2):e12819] PubMed: 31800973
Multi-omics analyses reveal epigenomics basis for cotton somatic embryogenesis through successive regeneration acclimation process [Li J, et al. Plant Biotechnol J, 2018, 10.1111/pbi.12988] PubMed: 29999579
Disrupted Genome Methylation in Response to High Temperature Has Distinct Affects on Microspore Abortion and Anther Indehiscence. [ Plant Cell, 2018, 30(7):1387-1403] PubMed: 29866646

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