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SUN11602 FGFR attivatore

Name: SUN11602
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8192
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S8192

SUN11602 è un piccolo composto sintetico che mima le attività neuroprotettive del bFGF e attiva molecole chiave nella via di segnalazione della FGF receptor-1-mitogen-activated protein kinase/extracellular signal-regulated kinase-1/2 kinase (FGFR-1-MEK/ERK).

SUN11602 FGFR attivatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 451.60

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Controllo Qualità

Lotto: S819201 DMSO]90 mg/mL]false]Ethanol]31 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.01%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.01

Target correlati	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Altro FGFR Inibitori	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	451.60	Formula	C₂₆H₃₇N₅O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	704869-38-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(C(=C(C(=C1N)C)C)NCC(=O)N(C)C2CCN(CC2)CC3=CC=C(C=C3)C(=O)N)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 90 mg/mL (199.29 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 31 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.5mg/ml (7.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.5mg/ml (1.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	bFGF
In vitro	Le azioni fisiologiche di SUN11602 mimano diversi fenomeni della neuroprotezione indotta dal bFGF. Questo composto svolge un ruolo fondamentale nel consentire ai neuroni coltivati primari di sopravvivere in ambienti avversi di tossicità da glutammato e nell'attivare molecole intracellulari chiave coinvolte nei meccanismi neuroprotettivi. Queste azioni sono piuttosto simili a quelle del bFGF. Tali meccanismi neuroprotettivi sono specifici e distintivi di questo composto e del bFGF e differiscono chiaramente da quelli degli altri fattori di crescita investigati. Ma a differenza del bFGF, può innescare direttamente o indirettamente la fosforilazione del dominio citosolico del FGFR senza legarsi al dominio extracellulare del FGFR-1. Questa sostanza chimica non dimostra attività proliferativa cellulare delle cellule somatiche, a differenza del bFGF. Influenza significativamente la sopravvivenza neuronale in condizioni avverse attraverso una via di segnalazione FGFR1-mitogen-activated protein kinase/extracellular signal-regulated kinase-1/2 kinase (FGFR-1–MEK/ERK).
In vivo	Nei topi WT, SUN11602 e bFGF aumentano i livelli di Calb di nuova sintesi nei neuroni cerebrocorticali e sopprimono l'aumento intracellulare di Ca2+ indotto dal glutammato. Questa capacità di cattura del Ca2+ da parte di Calb consente ai neuroni di sopravvivere a condizioni tossiche severe da glutammato. Al contrario, i livelli di Calb rimangono invariati nei topi Calb-/- dopo l'esposizione a questo composto o bFGF, e a causa di una perdita di funzione del gene, questi neuroni non sono più resistenti alle condizioni tossiche da glutammato. Le attività neuroprotettive di questa sostanza chimica e di FGF-2 sono dovute all'iperexpressione di CalB indotta esogenamente nei neuroni ippocampali. Le proprietà farmacocinetiche di questo composto sembrano promettenti in termini di biodisponibilità (>65%) dopo somministrazione orale in roditori (ratti e topi) e cani (beagle).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23421678/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25449889/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):