SUN11602

N. catalogoS8192 Lotto:S819201

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Dati tecnici

Formula

C26H37N5O2
Peso molecolare 451.60 Numero CAS 704869-38-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (199.29 mM)
Ethanol 31 mg/mL (68.64 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.5mg/ml (7.75mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.5mg/ml (1.11mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SUN11602 è un piccolo composto sintetico che mima le attività neuroprotettive del bFGF e attiva molecole chiave nella via di segnalazione della FGF receptor-1-mitogen-activated protein kinase/extracellular signal-regulated kinase-1/2 kinase (FGFR-1-MEK/ERK).
Target
bFGF
In vitro Le azioni fisiologiche di SUN11602 mimano diversi fenomeni della neuroprotezione indotta dal bFGF. Questo composto svolge un ruolo fondamentale nel consentire ai neuroni coltivati primari di sopravvivere in ambienti avversi di tossicità da glutammato e nell'attivare molecole intracellulari chiave coinvolte nei meccanismi neuroprotettivi. Queste azioni sono piuttosto simili a quelle del bFGF. Tali meccanismi neuroprotettivi sono specifici e distintivi di questo composto e del bFGF e differiscono chiaramente da quelli degli altri fattori di crescita investigati. Ma a differenza del bFGF, può innescare direttamente o indirettamente la fosforilazione del dominio citosolico del FGFR senza legarsi al dominio extracellulare del FGFR-1. Questa sostanza chimica non dimostra attività proliferativa cellulare delle cellule somatiche, a differenza del bFGF. Influenza significativamente la sopravvivenza neuronale in condizioni avverse attraverso una via di segnalazione FGFR1-mitogen-activated protein kinase/extracellular signal-regulated kinase-1/2 kinase (FGFR-1–MEK/ERK).
In vivo Nei topi WT, SUN11602 e bFGF aumentano i livelli di Calb di nuova sintesi nei neuroni cerebrocorticali e sopprimono l'aumento intracellulare di Ca2+ indotto dal glutammato. Questa capacità di cattura del Ca2+ da parte di Calb consente ai neuroni di sopravvivere a condizioni tossiche severe da glutammato. Al contrario, i livelli di Calb rimangono invariati nei topi Calb-/- dopo l'esposizione a questo composto o bFGF, e a causa di una perdita di funzione del gene, questi neuroni non sono più resistenti alle condizioni tossiche da glutammato. Le attività neuroprotettive di questa sostanza chimica e di FGF-2 sono dovute all'iperexpressione di CalB indotta esogenamente nei neuroni ippocampali. Le proprietà farmacocinetiche di questo composto sembrano promettenti in termini di biodisponibilità (>65%) dopo somministrazione orale in roditori (ratti e topi) e cani (beagle).

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    Rat cerebrocortical neurons

  • Concentrazioni

    0.1, 0.3, 1 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Actinomycin D or cycloheximide is first added to the cultures, and, 2 h later, SUN11602 or bFGF is added. After a 24 h incubation, neurons in the cultures are exposed to 150 μM glutamate for another 24 h, and cell viability is determined by a (3-(4,5-dimethyl-2-thiazolyl)-2,5-diphenyl-2H tetrazolium bromide (MTT) assay.
Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    A rat model of hippocampal tissue damage

  • Dosaggi

    0.3, 1 and 3 mg/kg

  • Somministrazione

    oral administration

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23421678/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25449889/

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