Name: RK-33
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8246
Rating: 5 (24 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.49%

99.49

Target correlati	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Altro DNA/RNA Synthesis Inibitori	CX-5461 (Pidnarulex) B02 SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279 Halofuginone

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
A549	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.5 μM.	21572541
A549	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.56 μM.	23290252
H460	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human H460 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.8 μM.	21572541
H460	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human H460 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.87 μM.	23290252
MDA-MB-231	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.01 μM.	21572541
MDA-MB-231	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.05 μM.	23290252
PC3	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human PC3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.8 μM.	21572541
PC3	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human PC3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.9 μM.	23290252
MCF7	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 7.5 μM.	21572541
MCF7	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 7.59 μM.	23290252
OVCAR3	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human OVCAR3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 14.5 μM.	21572541
OVCAR3	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human OVCAR3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 14.5 μM.	23290252
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	428.44	Formula	C₂₃H₂₀N₆O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1070773-09-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)CN2C=NC3=C2N=CN=C4C3=NC(=O)N4CC5=CC=C(C=C5)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 40 mg/mL (93.36 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.000mg/ml (4.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.700mg/ml (1.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	DDX3
In vitro	RK-33 si lega specificamente a DDX3, ma non alle proteine strettamente correlate DDX5 e DDX17. Questo composto inibisce la crescita del cancro e radiosensibilizza le cellule di cancro al polmone in modo DDX3-dipendente. Non ha alcun effetto sulla respirazione mitocondriale o sulla generazione di ATP. Questa sostanza chimica frena la proliferazione e induce l'apoptosi in modo DDX3-dipendente. La segnalazione Wnt è mediata da DDX3 e inibita da RK-33. Compromette la riparazione del danno al DNA indotto dalle radiazioni inibendo l'attività NHEJ.
In vivo	RK-33 in combinazione con le radiazioni induce la regressione del tumore in diversi modelli murini di cancro al polmone. Questo composto, alla dose utilizzata, non è tossico nei topi SCID. I topi trattati con questa sostanza chimica non mostrano alterazioni morfologiche discernibili.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25820276/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	DDX3 Cyclin D1 / Cyclin E1		30292066
Growth inhibition assay	Cell viability		27634756

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

RK-33 inibitore di DDX3

Struttura chimica

Peso molecolare: 428.44