solo per uso di ricerca
N. Cat.S8434
| Target correlati | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
|---|---|
| Altro DNA/RNA Synthesis Inibitori | CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279 Halofuginone |
| Linee cellulari | Tipo di saggio | Concentrazione | Tempo di incubazione | Formulazione | Descrizione dellattività | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| HEK cells | Function assay | 25 uM | Inhibition of DNA binding to human RAD51 in irradiated HEK cells assessed as reduction in RAD51 foci formation at 25 uM by fluorescence microscopy relative to untreated control, | |||
| MEF cells | Function assay | 5 uM | 1 h | Inhibition of RAD51 in Tp53-/- MEF cells assessed as potentiation of 32 uM cisplatin-induced cytotoxicity at 5 uM incubated for 1 hr by clonogenic survival assay relative to untreated control | ||
| Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari | ||||||
| Peso molecolare | 339.39 | Formula | C22H17N3O |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 1290541-46-6 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
|
|
| Sinonimi | N/A | Smiles | C1=CC=C(C=C1)CN2C(=NC3=CC=CC=C3C2=O)C=CC4=CN=CC=C4 | ||
|
In vitro |
DMSO
: 67 mg/mL
(197.41 mM)
Ethanol : 20 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
RAD51
(Cell-free assay) 27.4 μM
|
|---|---|
| In vitro |
B02 è un inibitore specifico della ricombinasi RAD51 umana, blocca la riparazione HR nelle cellule renali embrionali umane (HEK) e nelle cellule di cancro al seno e aumenta la loro sensibilità a una vasta gamma di agenti che danneggiano il DNA. Inoltre, questo composto potenzia il danno al DNA e l'apoptosi indotti dalla decitabina nelle cellule MM. Mostra un'elevata specificità per RAD51 e non inibisce significativamente RAD54 nell'intervallo di concentrazioni da 0 a 200 μM. Questa sostanza chimica mostra un effetto biologico nelle cellule umane e di topo. Nelle cellule renali embrionali umane (HEK), interrompe la formazione di foci di RAD51 in risposta al danno al DNA e ha inibito la riparazione dei DSB e l'HR dipendente dai DSB. Può anche aumentare la sensibilità delle cellule tumorali agli agenti chemioterapici che danneggiano il DNA.
|
| In vivo |
B02 aumenta significativamente l'attività antitumorale del cisplatino in vivo. Questo composto è tollerato dai topi a dosi fino a 50 mg/kg senza una evidente perdita di peso corporeo. Non sono state rilevate alterazioni morfologiche indotte da questa sostanza chimica nei reni e nel fegato, organi principali per la disintossicazione.
|
Riferimenti |
|
Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.