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B02 DNA/RNA Synthesis inibitore

N. Cat.S8434

B02 è un inibitore a piccola molecola di RAD51 umana con un IC50 di 27,4 μM, ma questo composto non inibisce il suo omologo di E. coli RecA (IC50 > 250 μM).
B02 DNA/RNA Synthesis inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 339.39

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Controllo Qualità

Lotto: S843401 DMSO]67 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.93%
99.93

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dellattività PMID
HEK cells Function assay 25 uM Inhibition of DNA binding to human RAD51 in irradiated HEK cells assessed as reduction in RAD51 foci formation at 25 uM by fluorescence microscopy relative to untreated control,
MEF cells Function assay 5 uM 1 h Inhibition of RAD51 in Tp53-/- MEF cells assessed as potentiation of 32 uM cisplatin-induced cytotoxicity at 5 uM incubated for 1 hr by clonogenic survival assay relative to untreated control
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 339.39 Formula

C22H17N3O

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1290541-46-6 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1=CC=C(C=C1)CN2C(=NC3=CC=CC=C3C2=O)C=CC4=CN=CC=C4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 67 mg/mL (197.41 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
RAD51
(Cell-free assay)
27.4 μM
In vitro
B02 è un inibitore specifico della ricombinasi RAD51 umana, blocca la riparazione HR nelle cellule renali embrionali umane (HEK) e nelle cellule di cancro al seno e aumenta la loro sensibilità a una vasta gamma di agenti che danneggiano il DNA. Inoltre, questo composto potenzia il danno al DNA e l'apoptosi indotti dalla decitabina nelle cellule MM. Mostra un'elevata specificità per RAD51 e non inibisce significativamente RAD54 nell'intervallo di concentrazioni da 0 a 200 μM. Questa sostanza chimica mostra un effetto biologico nelle cellule umane e di topo. Nelle cellule renali embrionali umane (HEK), interrompe la formazione di foci di RAD51 in risposta al danno al DNA e ha inibito la riparazione dei DSB e l'HR dipendente dai DSB. Può anche aumentare la sensibilità delle cellule tumorali agli agenti chemioterapici che danneggiano il DNA.
In vivo
B02 aumenta significativamente l'attività antitumorale del cisplatino in vivo. Questo composto è tollerato dai topi a dosi fino a 50 mg/kg senza una evidente perdita di peso corporeo. Non sono state rilevate alterazioni morfologiche indotte da questa sostanza chimica nei reni e nel fegato, organi principali per la disintossicazione.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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