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BMH-21 DNA/RNA Synthesis Inibitore

N. Cat.: S7718

BMH-21 è un intercalante del DNA, che si lega al DNA ribosomiale e inibisce la trascrizione della RNA polimerasi I (Pol I).
BMH-21 DNA/RNA Synthesis Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 360.41

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.22%
99.22

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 360.41 Formula

C21H20N4O2

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 896705-16-1 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CN(C)CCNC(=O)C1=CC=CN2C1=NC3=CC4=CC=CC=C4C=C3C2=O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 2 mg/mL (5.54 mM) Riscaldato con bagno d'acqua a 60°C; Sonicato;
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
RNA polymerase I
In vitro

BMH-21 causes proteasome-dependent destruction of RPA194, the large catalytic subunit protein of Pol I holocomplex.

In U2OS cancer cell line, this compound results in degradation of RPA194 and translocation of NCL with IC50 of 0.05 μM and 0.07 μM, respectively. By causing nucleolar stress, it also shows potent inhibition on cell viability.

In vivo

This compound reduces tumor growth in mouse xenografts.

Riferimenti

Applicazioni (Applications)

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot MDM2 / p53 / p-p53 Bax / Caspase-3 / Cleaved caspase-3
S7718-WB2
28656213
Growth inhibition assay Cell viability
S7718-viability1
28656213
Immunofluorescence Nuclephosmin Fibrillarin
S7718-IF2
28656213