Name: Carmofur
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1289
Rating: 5 (19 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: >97.00%

Citato su Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
Scheda dati
SDS

Citato su Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
Scheda dati
SDS

97.00

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro DNA/RNA Synthesis Inibitori	CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) YK-4-279 Halofuginone Tegafur (FT-207)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	257.26	Formula	C₁₁H₁₆FN₃O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	61422-45-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	HCFU			Smiles	CCCCCCNC(=O)N1C=C(C(=O)NC1=O)F

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 51 mg/mL (198.24 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.55mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 51 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.36mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Acid ceramidase
In vitro	Carmofur è uno dei composti mascherati del 5-FU, modificato per ottenere una più potente attività antineoplastica e una minore tossicità. Viene convertito in vivo in 5-FU direttamente o tramite intermetaboliti, come l'1-(carbossipentilcarbamoil)-5-fluorouracile e/o l'1-(carbossipropilcarbamoil)-5-fluorouracile. Questo composto e i suoi metaboliti si accumulano gradualmente nel cervello durante l'amministrazione continua e vengono rimossi molto lentamente. Ha una potente neurotossicità che può produrre una grave leucoencefalopatia che assomiglia alla leucoencefalopatia da metotrexato sia clinicamente che alla TC cerebrale, insieme a una sindrome cerebellare simile a quella che segue la neurotossicità da 5-FU.
In vivo	Carmofur o 5-FU insieme a Nicardipine, un antagonista del Ca2+, provoca un livello più elevato di FU nel tessuto tumorale e una potenziamento dell'effetto antitumorale sul cancro gastrico umano trapiantato in topi nudi. Questo composto esercita quasi gli stessi effetti inibitori della crescita su entrambi i tumori in esperimenti terapeutici utilizzando topi nudi portatori di cellule DLD-1 resistenti al 5-FU parentali o trapiantate sottocutaneamente.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3309192/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8811119/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10553419/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Carmofur DNA/RNA Synthesis inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 257.26