Dati tecnici
| Formula | C11H16FN3O3 |
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| Peso molecolare | 257.26 | Numero CAS | 61422-45-5 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 51 mg/mL (198.24 mM) | ||||
| Ethanol | 25 mg/mL (97.17 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Carmofur (HCFU) è un inibitore molto potente della ceramidasi acida, utilizzato nel trattamento del cancro al seno e colorettale. | |
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| Target |
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| In vitro | Carmofur è uno dei composti mascherati del 5-FU, modificato per ottenere una più potente attività antineoplastica e una minore tossicità. Viene convertito in vivo in 5-FU direttamente o tramite intermetaboliti, come l'1-(carbossipentilcarbamoil)-5-fluorouracile e/o l'1-(carbossipropilcarbamoil)-5-fluorouracile. Questo composto e i suoi metaboliti si accumulano gradualmente nel cervello durante l'amministrazione continua e vengono rimossi molto lentamente. Ha una potente neurotossicità che può produrre una grave leucoencefalopatia che assomiglia alla leucoencefalopatia da metotrexato sia clinicamente che alla TC cerebrale, insieme a una sindrome cerebellare simile a quella che segue la neurotossicità da 5-FU. | |
| In vivo | Carmofur o 5-FU insieme a Nicardipine, un antagonista del Ca2+, provoca un livello più elevato di FU nel tessuto tumorale e una potenziamento dell'effetto antitumorale sul cancro gastrico umano trapiantato in topi nudi. Questo composto esercita quasi gli stessi effetti inibitori della crescita su entrambi i tumori in esperimenti terapeutici utilizzando topi nudi portatori di cellule DLD-1 resistenti al 5-FU parentali o trapiantate sottocutaneamente. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Carmofur È stato citato da 18 Pubblicazioni
| Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] | PubMed: 39319271 |
| Upregulation of acid ceramidase contributes to tumor progression in tuberous sclerosis complex [ JCI Insight, 2023, 8(9)e166850] | PubMed: 36927688 |
| Carmofur prevents cell cycle progression by reducing E2F8 transcription in temozolomide-resistant glioblastoma cells [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):451] | PubMed: 38086808 |
| Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062] | PubMed: 37047038 |
| Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int. J. Mol. Sci, 2023, 10.3390/ijms24076062] | PubMed: None |
| Targeting Acid Ceramidase Inhibits Glioblastoma Cell Migration through Decreased AKT Signaling [ Cells, 2022, 11(12)1873] | PubMed: 35741006 |
| Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] | PubMed: 35207746 |
| Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] | PubMed: 35118583 |
| Proteogenomic characterization identifies clinically relevant subgroups of intrahepatic cholangiocarcinoma [ Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0] | PubMed: 34971568 |
| Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] | PubMed: 34383271 |
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