Name: Halofuginone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8144
Rating: 5 (12 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S814401 DMSO]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.81%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.81

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro DNA/RNA Synthesis Inibitori	CX-5461 (Pidnarulex) B02 SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dellattività	PMID
HuH7	Antiplasmodial assay		1 hr		Antiplasmodial activity against liver stage Plasmodium berghei infected in human HuH7 cells co-expressing GFP-Luccon treated for 1 hr prior to infection followed by 24 hrs after compound washout measured after 48 hrs post-infection by Alamar Blue assay, IC50=0.017μM.	23701465
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	414.68	Formula	C₁₆H₁₇BrClN₃O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	55837-20-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	RU-19110			Smiles	C1CC(C(NC1)CC(=O)CN2C=NC3=CC(=C(C=C3C2=O)Cl)Br)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 8 mg/mL (19.29 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.400mg/ml (0.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.400mg/ml (0.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Smad3 prolyl-tRNA synthetase (Cell-free assay) 18.3nM(Ki)
In vitro	Nei mammiferi, l'halofuginone a 10 ng/ml down-regola Smad3, bloccando la segnalazione di TGF-beta/Smad e prevenendo sia la differenziazione dei fibroblasti in miofibroblasti che la transizione delle cellule epiteliali in cellule mesenchimali.
Saggio chinasico	Saggio dell'attività ProRS
Saggio chinasico	Il dominio della prolyl tRNA sintetasi dell'EPRS umana (ProRS) viene espresso in E.coli con un tag 6-His e purificato. L'attività enzimatica viene saggita utilizzando l'incorporazione di 3H Pro nella frazione tRNA essenzialmente, tranne che la frazione tRNA caricata viene isolata mediante legame rapido in batch a Mono Q sepharose e quantificata mediante conteggio a scintillazione liquida. Per tutti i saggi cinetici, la concentrazione di enzima attivo nella reazione è di 40 nM. Una simile inibizione da parte di HF è osservata utilizzando il dominio ProRS umano purificato da batteri e l'EPRS a lunghezza intera purificata da fegato di ratto.
In vivo	L'Halofuginone prolunga chiaramente i tempi di sopravvivenza dei topi infettati da parassiti. Il trattamento orale con halofuginone a dosi di 0,2 e 1 mg/kg ha un apparente effetto curativo per i topi infettati. La somministrazione sottocutanea di 0,2 mg di halofuginone per kg prolunga allo stesso modo i tempi di sopravvivenza dei topi infettati, ma nessuno dei topi viene curato. I topi nei gruppi di dose di 5 mg/kg muoiono prima del completamento del trattamento con il farmaco sia per via orale che sottocutanea. Il trattamento sottocutaneo con halofuginone sembra essere più tossico per i topi rispetto al trattamento orale.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22327401/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22393274/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24650700/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15728920/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		22393274
Western blot	PARP / Cleaved PARP / Caspase-3 / Cleaved Caspase-3 p15 / p21 / E-cadherin / MMP2 / MMP9 / MMP14 / CD44 c-IAP / Mcl-1 p-JNK / JNK / p-p38 / p38 ATG7		26015407

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04172779	Not yet recruiting	Cirrhosis Liver	University of Texas Southwestern Medical Center\|National Cancer Institute (NCI)	July 2024	Phase 2
NCT05279001	Recruiting	Myelofibrosis	Suzhou Zelgen Biopharmaceuticals Co.Ltd	July 1 2024	Phase 1
NCT06316336	Not yet recruiting	Healthy Vollunteer	Pharma Nueva	June 10 2024	Phase 1
NCT06156761	Not yet recruiting	Breast Cancer	Cancer Institute and Hospital Chinese Academy of Medical Sciences\|CSPC Ouyi Pharmaceutical Co. Ltd.	November 28 2023	Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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Halofuginone DNA/RNA Synthesis inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 414.68