In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.400mg/ml
(0.96mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.400mg/ml
(0.96mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Halofuginone (RU-19110) è l'inibitore competitivo della prolyl-tRNA sintetasi con Ki di 18,3 nM. Potrebbe anche down-regolare Smad3 e bloccare la segnalazione di TGF-beta/Smad a 10 ng/ml nei mammiferi.
Target
Smad3
prolyl-tRNA synthetase (Cell-free assay)
18.3nM(Ki)
In vitro
Nei mammiferi, l'halofuginone a 10 ng/ml down-regola Smad3, bloccando la segnalazione di TGF-beta/Smad e prevenendo sia la differenziazione dei fibroblasti in miofibroblasti che la transizione delle cellule epiteliali in cellule mesenchimali.
In vivo
L'Halofuginone prolunga chiaramente i tempi di sopravvivenza dei topi infettati da parassiti. Il trattamento orale con halofuginone a dosi di 0,2 e 1 mg/kg ha un apparente effetto curativo per i topi infettati. La somministrazione sottocutanea di 0,2 mg di halofuginone per kg prolunga allo stesso modo i tempi di sopravvivenza dei topi infettati, ma nessuno dei topi viene curato. I topi nei gruppi di dose di 5 mg/kg muoiono prima del completamento del trattamento con il farmaco sia per via orale che sottocutanea. Il trattamento sottocutaneo con halofuginone sembra essere più tossico per i topi rispetto al trattamento orale.
Il dominio della prolyl tRNA sintetasi dell'EPRS umana (ProRS) viene espresso in E.coli con un tag 6-His e purificato. L'attività enzimatica viene saggita utilizzando l'incorporazione di 3H Pro nella frazione tRNA essenzialmente, tranne che la frazione tRNA caricata viene isolata mediante legame rapido in batch a Mono Q sepharose e quantificata mediante conteggio a scintillazione liquida. Per tutti i saggi cinetici, la concentrazione di enzima attivo nella reazione è di 40 nM. Una simile inibizione da parte di HF è osservata utilizzando il dominio ProRS umano purificato da batteri e l'EPRS a lunghezza intera purificata da fegato di ratto.
Primary murine CD4+ CD25− T cells are activated through the TCR in Th17 polarizing conditions in the presence of either 10nM MAZ1310 or HF and amino acid supplements. Th17 differentiation is assayed in the absence or presence of HF or borrelidin, with or without 1 mM threonine or proline supplementation. MEFs are treated with or without HF (50 nM) and/or Proline (2 mM) for 4 hours (CHOP, S100A4) or 24 hours (ColIA1, Col1A2).
Sellecks Halofuginone È stato citato da 12 Pubblicazioni
Sensing of extracellular l-proline availability by the integrated stress response determines the outcome of cell competition
[ Sci Adv, 2025, 11(28):eadw1883]
SARS-CoV-2 spike protein 13-mer subdomain corresponds to the drug-binding domain of glutamyl-propyl-tRNA synthetase 1 and is targetable by halofuginone
[ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-738132/v1]
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