solo per uso di ricerca
N. Cat.S7742
| Target correlati | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
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| Altro DNA/RNA Synthesis Inibitori | CX-5461 (Pidnarulex) B02 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279 Halofuginone |
| Peso molecolare | 332.38 | Formula | C18H12N4OS |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 14892-97-8 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(NC(=S)NC3=O)N=C2C4=CC=CC=C4 | ||
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In vitro |
DMSO
: 66 mg/mL
(198.56 mM)
Ethanol : 23 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
DNA Ligase IV
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| In vitro |
SCR7 inibisce efficacemente la formazione di multimeri a 200 μM e oltre. Questo composto inibisce con successo la proliferazione cellulare di MCF7, A549, HeLa, T47D, A2780, HT1080 e Nalm6 con IC50 rispettivamente di 40, 34, 44, 8,5, 120, 10 e 50 μM. Sopprime la riparazione NHEJ dei DSB indotti da CRISPR-Cas9.Questa sostanza chimica aumenta l'efficienza dell'editing genomico mediato da HDR fino a 19 volte utilizzando CRISPR/Cas9 in cellule di mammifero ed embrioni di topo. |
| Saggio chinasico |
Complementazione dell'inibizione di SCR7 con Ligasi IV purificata
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L'esperimento di complementazione viene condotto aggiungendo concentrazioni crescenti del complesso purificato Ligase IV/XRCC4 (30, 60 e 120 fmol) insieme ai substrati di DNA oligomerici (estremità 5' compatibili e 5'-5' non compatibili) agli estratti trattati con SCR7. Le reazioni vengono incubate per 2 ore a 25℃. I prodotti di reazione vengono quindi risolti su PAGE denaturante all'8%. Il gel viene essiccato ed esposto e il segnale viene rilevato con un PhosphorImager e analizzato con il software Multi Gauge (V3.0).
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| In vivo |
Il trattamento con SCR7 (10 mg/kg, i.m.) riduce significativamente il tumore indotto da adenocarcinoma mammario ed esibisce un aumento di 4 volte della durata della vita rispetto al gruppo di controllo. Tuttavia, nei topi albini svizzeri con modello di tumore di linfoma di Dalton, questo composto (20 mg/kg, i.p.) non mostra né regressione tumorale né aumento della durata della vita. Nei topi BALB/c, questa sostanza chimica (20 mg/kg, i.p.) potenzia significativamente gli effetti citotossici delle radiazioni, VP-16213 e 3-Aminobenzamide sul tumore derivato dalle cellule di linfoma di Dalton (DLA). |
Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03941483 | Completed | Acute Kidney Injury (AKI) |
Astellas Pharma Inc |
November 1 2019 | Phase 2 |
Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.
Domanda 1:
What should I do if I got precipitate out of solution after a freeze thaw and cannot re-suspend it?
Risposta:
Some compounds will precipitate out of solution after freeze/thaw, especially at very high concentration. You can warm it up to 45 degree and sonicate it to help it dissolve, of course, adding more DMSO will help too.