B02

N. catalogoS8434 Lotto:S843401

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Dati tecnici

Formula

C22H17N3O
Peso molecolare 339.39 Numero CAS 1290541-46-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (197.41 mM)
Ethanol 20 mg/mL (58.92 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.300mg/ml (9.72mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 1.600mg/ml (4.71mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione B02 è un inibitore a piccola molecola di RAD51 umana con un IC50 di 27,4 μM, ma questo composto non inibisce il suo omologo di E. coli RecA (IC50 > 250 μM).
Target
RAD51
(Cell-free assay)
27.4 μM
In vitro B02 è un inibitore specifico della ricombinasi RAD51 umana, blocca la riparazione HR nelle cellule renali embrionali umane (HEK) e nelle cellule di cancro al seno e aumenta la loro sensibilità a una vasta gamma di agenti che danneggiano il DNA. Inoltre, questo composto potenzia il danno al DNA e l'apoptosi indotti dalla decitabina nelle cellule MM. Mostra un'elevata specificità per RAD51 e non inibisce significativamente RAD54 nell'intervallo di concentrazioni da 0 a 200 μM. Questa sostanza chimica mostra un effetto biologico nelle cellule umane e di topo. Nelle cellule renali embrionali umane (HEK), interrompe la formazione di foci di RAD51 in risposta al danno al DNA e ha inibito la riparazione dei DSB e l'HR dipendente dai DSB. Può anche aumentare la sensibilità delle cellule tumorali agli agenti chemioterapici che danneggiano il DNA.
In vivo B02 aumenta significativamente l'attività antitumorale del cisplatino in vivo. Questo composto è tollerato dai topi a dosi fino a 50 mg/kg senza una evidente perdita di peso corporeo. Non sono state rilevate alterazioni morfologiche indotte da questa sostanza chimica nei reni e nel fegato, organi principali per la disintossicazione.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    The human MM cell lines NCI-H929 (H929), RPMI 8226, ARP-1, U266 and MM.1S cells

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    1 h

  • Metodo

    Proliferation of MM-cell lines is monitored by the WST-1 colorimetric cell-count assay. MM cell lines are seeded in 96-well plates at ~8000 cells/well. The cells are treated with or without this compound (10 μM) for 1 h, followed by treatment with vehicle (DMSO) or DOX (20-160 nM) for 72 h. WST-1 reagent is added to the culture medium in each well at a 1:10 ratio, and incubation continues at 37°C for 4 h. Relative cell number is estimated from absorbance at 450 nm using a spectrophotometer.
Studio sugli animali:[3]
  • Modelli animali

    NCR nude mice

  • Dosaggi

    50 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25401086/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21428443/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24971740/

Convalida del prodotto da parte del cliente

HEK 293T cells were transfected with a total of 6 μg of plasmid DNA (2 μg pSG-I-SceI-HA, 2 μg pcDNA-HBZ-Myc-His or empty vector, and 2 μg the pDR-GFP reporter) and treated with 20 μM B02 for 48 h where indicated. Data shown are averages of results from three independent experiments, and error bars represent SEM (*, P ≤ 0.05 by Student

Dati da [ , , J Virol, 2018, 92(15) ]

The number of RAD51 foci per nucleus were counted from at least 50 nuclei for each treatment. Following DMSO, RI-1 or B02 pre-treatment, cells were incubated in normal media or with 10 nM doxorubicin (Dox), 1 μM cisplatin (Cis), 0.1 nM vincristine (Vin) or 10 μM GDC-0152 (GDC) for 24 hours then harvested.

Dati da [ , , Sci Rep, 2018, 8(1):14421 ]

Sellecks B02 È stato citato da 21 Pubblicazioni

High-efficiency homology-directed insertion into the genome using the engineered homing endonuclease ARCUS [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(18)gkaf961] PubMed: 41047139
Defective homologous recombination and genomic instability predict increased responsiveness to carbon ion radiotherapy in pancreatic cancer [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):20] PubMed: 39824957
Vitrification affects the post-implantation development of mouse embryos by inducing DNA damage and epigenetic modifications [ Clin Epigenetics, 2025, 17(1):20] PubMed: 39920865
Enhancing radiosensitivity of boron neutron capture therapy for liver cancer with homologous recombination repair inhibitor [ Jpn J Radiol, 2025, 10.1007/s11604-025-01852-z] PubMed: 40824344
An ATM-PPM1D Circuit Controls the Processing and Restart of DNA Replication Forks [ bioRxiv, 2025, 2025.05.13.652823] PubMed: 40462982
The fragile X locus is prone to spontaneous DNA damage that is preferentially repaired by nonhomologous end-joining to preserve genome integrity [ iScience, 2024, 27(2):108814] PubMed: 38303711
Selective utilization of non-homologous end-joining and homologous recombination for DNA repair during meiotic maturation in mouse oocytes [ Cell Prolif, 2023, 56(4):e13384] PubMed: 36564861
Lack of impact of the ALDH2 rs671 variant on breast cancer development in Japanese BRCA1/2-mutation carriers [ Cancer Med, 2023, 12(6):6594-6602] PubMed: 36345163
RAD52 prevents accumulation of Polα-dependent replication gaps at perturbed replication forks in human cells [ bioRxiv, 2023, 2023.04.12.536536] PubMed: 37090680
DNA-PKcs promotes fork reversal and chemoresistance [ Mol Cell, 2022, 82-20:3932-3942.e6] PubMed: 36130596

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