solo per uso di ricerca

Atamparib (RBN-2397) PARP inibitore

Name: Atamparib (RBN-2397)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8993
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S8993

RBN-2397 (Atamparib) è un potente, selettivo e oralmente attivo inibitore competitivo di NAD+ PARP7 con IC50 <3 nM e Kd <0,001 μM. Questo composto ha il potenziale per la ricerca nel trattamento dei tumori.

Atamparib (RBN-2397) PARP inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 523.43

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.80%

99.80

Target correlati	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro PARP Inibitori	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	523.43	Formula	C₂₀H₂₃F₆N₇O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	2381037-82-5	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(COCCC(=O)N1CCN(CC1)C2=NC=C(C=N2)C(F)(F)F)NC3=C(C(=O)NN=C3)C(F)(F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (191.04 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PARP7 (Cell-free assay) <0.001 μM(Kd) PARP7 (Cell-free assay) <3 nM
In vitro	Atamparib (RBN-2397) ripristina il rilevamento degli acidi nucleici citosolici e blocca la proliferazione cellulare in una linea cellulare di cancro del polmone umano.
In vivo	Atamparib (RBN-2397) provoca regressioni complete in xenotrapianti di NSCLC NCI-H1373 umani ed effetti farmacodinamici dose-dipendenti. Induce anche una memoria immunitaria adattativa specifica del tumore nel modello singenico CT26 con risposte complete durature.
Riferimenti	[1] https://ribontx.com/wp-content/uploads/2020/04/MVasbinder_FINAL.pdf

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05127590	Active not recruiting	Advanced Squamous Non-Small Cell Lung Carcinoma	Ribon Therapeutics Inc.	March 15 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT04053673	Recruiting	Solid Tumor Adult	Ribon Therapeutics Inc.	August 1 2019	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):