Atamparib (RBN-2397)

N. catalogoS8993 Lotto:S899302

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Dati tecnici

Formula

C20H23F6N7O3
Peso molecolare 523.43 Numero CAS 2381037-82-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (191.04 mM)
Ethanol 13 mg/mL (24.83 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (9.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione RBN-2397 (Atamparib) è un potente, selettivo e oralmente attivo inibitore competitivo di NAD+ PARP7 con IC50 <3 nM e Kd <0,001 μM. Questo composto ha il potenziale per la ricerca nel trattamento dei tumori.
Target
PARP7
(Cell-free assay)		 PARP7
(Cell-free assay)
<0.001 μM(Kd) <3 nM
In vitro

Atamparib (RBN-2397) ripristina il rilevamento degli acidi nucleici citosolici e blocca la proliferazione cellulare in una linea cellulare di cancro del polmone umano.
In vivo

Atamparib (RBN-2397) provoca regressioni complete in xenotrapianti di NSCLC NCI-H1373 umani ed effetti farmacodinamici dose-dipendenti. Induce anche una memoria immunitaria adattativa specifica del tumore nel modello singenico CT26 con risposte complete durature.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    NCI-H1373 human lung cancer cells

  • Concentrazioni

    0.4 nM to 1000 nM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    --
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    CB17 SCID mice with NCI-H1373 xenografts, CT26 tumor-bearing BALB/c mice

  • Dosaggi

    300 mg/kg, 100 mg/kg, 30 mg/kg, 10 mg/kg, 3 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://ribontx.com/wp-content/uploads/2020/04/MVasbinder_FINAL.pdf

Sellecks Atamparib (RBN-2397) È stato citato da 1 Pubblicazione

Dendritic Cell - Fibroblast Crosstalk via TLR9 and AHR Signaling Drives Lung Fibrogenesis [ bioRxiv, 2024, 2024.03.15.584457] PubMed: 38559175

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