solo per uso di ricerca

PLX8394 (Plixorafenib, FORE8394) Inibitore di BRAF

Name: PLX8394 (Plixorafenib, FORE8394)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7965
Rating: 5 (13 reviews)

N. Cat.S7965

Plixorafenib (PLX8394) è un inibitore di BRAF di nuova generazione, disponibile per via orale, a piccola molecola, con valori di IC50 di 3,8 nM, 14 nM e 23 nM rispettivamente per BRAF(V600E), WT BRAF e CRAF. Ha una potenziale attività antineoplastica.

PLX8394 (Plixorafenib, FORE8394) Raf inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 542.53

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.28%

99.28

Target correlati	ERK p38 MAPK JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Altro Raf Inibitori	LY3009120 Exarafenib (KIN-2787) GDC-0879 Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) PLX-4720 AZ 628 SB590885 TAK-632 GW5074 RAF265 (CHIR-265)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	542.53	Formula	C₂₅H₂₁F₃N₆O₃S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1393466-87-9	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CC1C2=NC=C(C=N2)C3=CC4=C(NC=C4C(=O)C5=C(C=CC(=C5F)NS(=O)(=O)N6CCC(C6)F)F)N=C3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (184.32 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	BRAF(V600E) (Cell-free assay) 3.8 nM BRAF (Cell-free assay) 14 nM CRAF (Cell-free assay) 23 nM
In vitro	PLX8394 è un inibitore di BRAF a piccola molecola di nuova generazione, disponibile per via orale, che non induce l'attivazione paradossale di RAF/MEK/ERK e blocca la segnalazione sia del BRAF^V600 monomerico che del BRAF^{non-V600 protein} dimerico.
In vivo	PLX8394 è un inibitore di BRAF a piccola molecola di nuova generazione, disponibile per via orale, con potenziale attività antineoplastica.
Riferimenti	[1] http://mct.aacrjournals.org/content/17/1_Supplement/B176 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26466569/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28659148/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34108213/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	p-MEK / p-ERK / ERK		30559419

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02012231	Terminated	Melanoma\|Thyroid Cancer\|Colorectal Cancer\|Non-small Cell Lung Cancer\|Cholangiocarcinoma\|Histiocytosis\|Hairy Cell Leukemia	Fore Biotherapeutics	February 2014	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):