PLX8394 (Plixorafenib, FORE8394)

N. catalogoS7965 Lotto:S796502

Stampa

Dati tecnici

Formula

C25H21F3N6O3S
Peso molecolare 542.53 Numero CAS 1393466-87-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (184.32 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Plixorafenib (PLX8394) è un inibitore di BRAF di nuova generazione, disponibile per via orale, a piccola molecola, con valori di IC50 di 3,8 nM, 14 nM e 23 nM rispettivamente per BRAF(V600E), WT BRAF e CRAF. Ha una potenziale attività antineoplastica.
Target
BRAF(V600E)
(Cell-free assay)		 BRAF
(Cell-free assay)		 CRAF
(Cell-free assay)
3.8 nM 14 nM 23 nM
In vitro

PLX8394 è un inibitore di BRAF a piccola molecola di nuova generazione, disponibile per via orale, che non induce l'attivazione paradossale di RAF/MEK/ERK e blocca la segnalazione sia del BRAFV600 monomerico che del BRAFnon-V600 protein dimerico.
In vivo

PLX8394 è un inibitore di BRAF a piccola molecola di nuova generazione, disponibile per via orale, con potenziale attività antineoplastica.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    colorectal cancer cell lines

  • Concentrazioni

    1 μM

  • Tempo di incubazione

    6 h

  • Metodo

    Cells were treated with DMSO, PLX8394 at 1 μM for 6 h.

Riferimenti

  • http://mct.aacrjournals.org/content/17/1_Supplement/B176
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26466569/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28659148/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34108213/

Sellecks PLX8394 (Plixorafenib, FORE8394) È stato citato da 14 Pubblicazioni

Bioluminescence-based assays for quantifying endogenous protein interactions in live cells [ J Biol Chem, 2025, 301(8):110454] PubMed: 40617353
Tumour-selective activity of RAS-GTP inhibition in pancreatic cancer [ Nature, 2024, 629(8013):927-936] PubMed: 38588697
ERK signaling promotes resistance to TRK kinase inhibition in NTRK fusion-driven glioma mouse models [ Cell Rep, 2024, 43(10):114829] PubMed: 39365700
Mcl-1 mediates intrinsic resistance to RAF inhibitors in mutant BRAF papillary thyroid carcinoma [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):175] PubMed: 38622136
SB202190 Predicts BRAF-Activating Mutations in Primary Colorectal Cancer Organoids via Erk1-2 Modulation [ Cells, 2023, 12(4)664] PubMed: 36831331
Design and Synthesis of Novel 2-Acetamido, 6-Carboxamide Substituted Benzothiazoles as Potential BRAFV600E Inhibitors - In vitro Evaluation of their Antiproliferative Activity [ ChemMedChem, 2023, e202300322.] PubMed: 37792577
Classical RAS proteins are not essential for paradoxical ERK activation induced by RAF inhibitors [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(5)e2113491119] PubMed: 35091470
Increased IRF9-STAT2 signaling leads to adaptive resistance toward targeted therapy in melanoma by restraining GSDME-dependent pyroptosis [ J Invest Dermatol, 2022, S0022-202X(22)00096-3] PubMed: 35148998
Preclinical Characterization of a Next-Generation Brain Permeable, Paradox Breaker BRAF Inhibitor [ Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-21-2761] PubMed: 34782366
Preclinical characterization of a next generation brain permeable, paradox breaker BRAF inhibitor [ Clin Cancer Res, 2021, clincanres.2761.2021] PubMed: 34782366

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.