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Plumbagin Apoptosis related Chimico

Name: Plumbagin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4777
Rating: 5 (9 reviews)

N. Cat.: S4777

Plumbagin (Plumbagine, Plumbaein, Plumbagone), un costituente chinoide isolato dalla radice della pianta medicinale Plumbago zeylanica L, esercita attività antitumorali e antiproliferative in modelli animali e in colture cellulari.

Plumbagin Apoptosis related Chimico Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 188.18

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.76%

99.76

Target correlati	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Altro Apoptosis related Inibitori	Importazole Pitstop 2 Genipin 6-Gingerol Colcemid Crocin Protocatechuic acid CWI1-2 hydrochloride Sodium propionate Necrostatin 2

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	188.18	Formula	C₁₁H₈O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	481-42-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Plumbagine, Plumbaein, Plumbagone			Smiles	CC1=CC(=O)C2=C(C1=O)C=CC=C2O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 38 mg/mL (201.93 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.900mg/ml (10.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.600mg/ml (3.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

In vitro	Plumbagin mostra l'inibizione della proliferazione cellulare inducendo le cellule a subire l'arresto G2-M e la morte cellulare autofagica. Il blocco del ciclo cellulare è associato ad un aumento dell'espressione di p21/WAF1 e all'attivazione di Chk2, e a quantità ridotte di ciclina B1, ciclina A, Cdc2 e Cdc25C. Questo composto riduce anche la funzione di Cdc2 aumentando l'associazione del complesso p21/WAF1/Cdc2 e i livelli di phospho-Cdc2 e phospho-Cdc25C inattivati dall'attivazione di Chk2. Innesca la morte cellulare autofagica ma non prevalentemente Apoptosis. Inibisce la segnalazione di sopravvivenza attraverso la via di segnalazione della fosfatidilinositolo 3-chinasi/AKT bloccando l'attivazione di AKT e dei bersagli a valle, inclusi il mammalian target of rapamycin, i fattori di trascrizione forkhead e la glicogeno sintasi chinasi 3B. La fosforilazione di entrambi i bersagli a valle del mammalian target of rapamycin, la p70 ribosomal protein S6 kinase e la 4E-BP1, è anche diminuita.
In vivo	Plumbagin inibisce la crescita tumorale nei topi nudi. I topi trattati con formulazione liposomiale di questo composto mostrano di raggiungere livelli plasmatici e tissutali e area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) più elevati rispetto a quelli trattati con la forma idrosolubile. Inoltre, un'alta concentrazione si trova nel fegato e nella milza dei topi. Uno studio di farmacocinetica in vivo dimostra anche che questo composto somministrato oralmente produce solo il 39% di biodisponibilità sistemica a causa delle sue limitate proprietà biofarmaceutiche come l'elevata lipofilicità (log P 3.04) e l'insolubilità in acqua.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27048106/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24410949/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):