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Plumbagin Apoptosis related Chimico

Name: Plumbagin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4777
Rating: 5 (9 reviews)

N. Cat.: S4777

Plumbagin (Plumbagine, Plumbaein, Plumbagone), un costituente chinoide isolato dalla radice della pianta medicinale Plumbago zeylanica L, esercita attività antitumorali e antiproliferative in modelli animali e in colture cellulari.

Plumbagin Apoptosis related Chimico Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 188.18

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.76%

99.76

Target correlati	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Altro Apoptosis related Inibitori	Importazole Pitstop 2 Genipin 6-Gingerol Cobalt chloride Colcemid Crocin Protocatechuic acid CWI1-2 hydrochloride Sodium propionate

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	188.18	Formula	C₁₁H₈O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	481-42-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Plumbagine, Plumbaein, Plumbagone			Smiles	CC1=CC(=O)C2=C(C1=O)C=CC=C2O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 38 mg/mL (201.93 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.900mg/ml (10.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.600mg/ml (3.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

In vitro	Plumbagin exhibits cell proliferation inhibition by inducing cells to undergo G2-M arrest and autophagic cell death. Blockade of the cell cycle is associated with increased p21/WAF1 expression and Chk2 activation, and reduced amounts of cyclin B1, cyclin A, Cdc2, and Cdc25C. This compound also reduces Cdc2 function by increasing the association of p21/WAF1/Cdc2 complex and the levels of inactivated phospho-Cdc2 and phospho-Cdc25C by Chk2 activation. It triggers autophagic cell death but not pre-dominantly apoptosis. It inhibits survival signaling through the phosphatidylinositol 3-kinase/AKT signaling pathway by blocking the activation of AK Tand downstream targets, including the mammalian target of rapamycin, forkhead transcription factors, and glycogen synthase kinase 3B. Phosphorylation of both of mammalian target of rapamycin downstream targets, p70 ribosomal protein S6 kinase and 4E-BP1, are also diminished.
In vivo	Plumbagin inhibits tumor growth in nude mice. Mice treated with liposomal formulation of this compound are shown to achieve higher plasma and tissue level and area under the concentration-time curve (AUC) compared with those treated with the water-soluble form. Moreover, high concentration is found in liver and spleen of mice. In vivo pharmacokinetics study also demonstrates that orally administered this chemical produces only 39% systemic bioavailability due to its limited biopharmaceutical properties such as high lipophilicity (log P 3.04) and insolubility in water.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27048106/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24410949/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):