Plumbagin

N. catalogoS4777 Lotto:S477703

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Dati tecnici

Formula

C₁₁H₈O₃

Peso molecolare

188.18

Numero CAS

481-42-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

38 mg/mL (201.93 mM)

Ethanol

9 mg/mL (47.82 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.900mg/ml (10.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.600mg/ml (3.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione	Plumbagin (Plumbagine, Plumbaein, Plumbagone), un costituente chinoide isolato dalla radice della pianta medicinale Plumbago zeylanica L, esercita attività antitumorali e antiproliferative in modelli animali e in colture cellulari.
In vitro	Plumbagin mostra l'inibizione della proliferazione cellulare inducendo le cellule a subire l'arresto G2-M e la morte cellulare autofagica. Il blocco del ciclo cellulare è associato ad un aumento dell'espressione di p21/WAF1 e all'attivazione di Chk2, e a quantità ridotte di ciclina B1, ciclina A, Cdc2 e Cdc25C. Questo composto riduce anche la funzione di Cdc2 aumentando l'associazione del complesso p21/WAF1/Cdc2 e i livelli di phospho-Cdc2 e phospho-Cdc25C inattivati dall'attivazione di Chk2. Innesca la morte cellulare autofagica ma non prevalentemente Apoptosis. Inibisce la segnalazione di sopravvivenza attraverso la via di segnalazione della fosfatidilinositolo 3-chinasi/AKT bloccando l'attivazione di AKT e dei bersagli a valle, inclusi il mammalian target of rapamycin, i fattori di trascrizione forkhead e la glicogeno sintasi chinasi 3B. La fosforilazione di entrambi i bersagli a valle del mammalian target of rapamycin, la p70 ribosomal protein S6 kinase e la 4E-BP1, è anche diminuita.
In vivo	Plumbagin inibisce la crescita tumorale nei topi nudi. I topi trattati con formulazione liposomiale di questo composto mostrano di raggiungere livelli plasmatici e tissutali e area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) più elevati rispetto a quelli trattati con la forma idrosolubile. Inoltre, un'alta concentrazione si trova nel fegato e nella milza dei topi. Uno studio di farmacocinetica in vivo dimostra anche che questo composto somministrato oralmente produce solo il 39% di biodisponibilità sistemica a causa delle sue limitate proprietà biofarmaceutiche come l'elevata lipofilicità (log P 3.04) e l'insolubilità in acqua.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari MDA-MB-231 and MCF-7 cell lines Concentrazioni 0, 2.5, 5, 10, and 20 μmol/L Tempo di incubazione 48 h Metodo Inhibition of cell proliferation by plumbagin is measured by XTT assay. Cells are plated in 96-well culture plates (1×10⁴ per well). After 24-h incubation, the cells are treated with this compound (0, 2.5, 5, 10, and 20 μmol/L) for 48 h. Fifty microliters of XTT test solution, which is prepared by mixing 5 mL of XTT-labeling reagent with 100 μL of electron coupling reagent, are then added to each well. The absorbance is measured on an ELISA reader at test wavelength of 492 nm and a reference wavelength of 690 nm.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali 6 weeks old; BALB/cA-nu (nu/nu) mice with xenograft tumor Dosaggi 2 mg/kg Somministrazione i.p.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
MDA-MB-231 and MCF-7 cell lines
Concentrazioni
0, 2.5, 5, 10, and 20 μmol/L
Tempo di incubazione
48 h
Metodo
Inhibition of cell proliferation by plumbagin is measured by XTT assay. Cells are plated in 96-well culture plates (1×10⁴ per well). After 24-h incubation, the cells are treated with this compound (0, 2.5, 5, 10, and 20 μmol/L) for 48 h. Fifty microliters of XTT test solution, which is prepared by mixing 5 mL of XTT-labeling reagent with 100 μL of electron coupling reagent, are then added to each well. The absorbance is measured on an ELISA reader at test wavelength of 492 nm and a reference wavelength of 690 nm.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
6 weeks old; BALB/cA-nu (nu/nu) mice with xenograft tumor
Dosaggi
2 mg/kg
Somministrazione
i.p.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27048106/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24410949/

Sellecks Plumbagin È stato citato da 6 Pubblicazioni

Inhibition of XPO1 by selinexor enhances terminal erythroid maturation through modulation of HSP70 trafficking in severe β0-thalassemia/HbE [ PLoS One, 2025, 20(9):e0333127]	PubMed: 40997022
Plumbagin is a novel GPX4 protein degrader that induces apoptosis in hepatocellular carcinoma cells [ Free Radic Biol Med, 2023, 203:1-10]	PubMed: 37011699
Plumbagin protects H9c2 cardiomyocytes against TBHP-induced cytotoxicity by alleviating ROS-induced apoptosis and modulating autophagy [ Exp Ther Med, 2022, 24(2):501]	PubMed: 35837065
Novel Mechanistic Observations and NES-Binding Groove Features Revealed by the CRM1 Inhibitors Plumbagin and Oridonin [ J Nat Prod, 2021, 10.1021/acs.jnatprod.0c01231]	PubMed: 33890470
Engineering Chromosome Region Maintenance 1 Fragments That Bind to Nuclear Export Signals [ Protein Sci, 2020, 29(6):1366-1372]	PubMed: 31495993
Plumbagin attenuated oxygen-glucose deprivation/reoxygenation-induced injury in human SH-SY5Y cells by inhibiting NOX4-derived ROS-activated NLRP3 inflammasome. [ Biosci Biotechnol Biochem, 2020, 84(1):134-142]	PubMed: 31490096

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